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IWP-2 inhibiteur de la voie WNT

Réf. CatalogueS7085

IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un essai sans cellules, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/β-caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement la CK1δ.
IWP-2 Wnt/beta-catenin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 466.6

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.60%
99.60

Produits souvent utilisés avec IWP-2

IWP-4

It and IWP-4 are WNT inhibitors that are commonly used as small molecules for human cardiomyocytes (CMs) differentiation.

LGK974 (WNT974)

This compound and LGK-974 decrease both sphere formation and transcriptional activities of CD44 in both RWPE-1 and PZ-HPV7 knock down (KD) cells.

PRI-724 (Foscenvivint)

It and PRI-724 induce apoptosis, affect HNSCC cell migration, and strongly affect β-catenin-dependent gene expression in HNSCC cells.

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
mouse L cells Function assay 24 h Inhibition of porcupine-mediated Wnt signalling in mouse L cells after 24 hrs by SpringerImages-Topflash reporter assay, EC50=30 nM 23477365
HEK293T Function assay 22 hrs Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 0.157 μM. 29630366
MIAPaCa2 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
SW620 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human SW620 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
Capan1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.05 μM. 29630366
PANC1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.33 μM. 29630366
HEK293 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.76 μM. 29630366
Panc89 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Panc89 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 3.86 μM. 29630366
HT-29 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 4.67 μM. 29630366
A818-6 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human A818-6 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 8.96 μM. 29630366
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
fibroblast cells qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 466.6 Formule

C22H18N4O2S3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 686770-61-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (42.86 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

DMF : 12.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
Selective inhibitor of Porcn-mediated Wnt secretion.
Targets/IC50/Ki
Wnt
(Cell-free assay)
27 nM
M82FCK1δ
(Cell-free assay)
40 nM
In vitro

IWP-2 est utile à la fois en médecine régénérative et dans les efforts anticancéreux. Ce composé inactive Porcn, une O-acyltransférase liée à la membrane (MBOAT), et inhibe sélectivement la palmitoylation de Wnt. Il bloque la phosphorylation dépendante de Wnt du récepteur Lrp6 et de Dvl2, ainsi que l'accumulation de β-caténine.

Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot Wnt5-a/b / β-catenin / Axin2 c-myc / Cyclin D1 / Survivin MMP7
S7085-WB1
27119499