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JNJ-7777120 antagonist de Histamine Receptor

Name: JNJ-7777120
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2905
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. Catalogue: S2905

JNJ-7777120 is the first potent and selective non-imidazole histamine H4 receptor antagonist with K_i of 4.5 nM, exhibits >1000-fold selectivity over the other histamin receptors.

JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 277.75

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine Rupatadine Fumarate

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	277.75	Formule	C₁₄H₁₆ClN₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	459168-41-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
In vitro	JNJ 7777120 se lie avec une forte affinité au récepteur H4 et présente une sélectivité supérieure à 1000 fois par rapport aux autres Histamine Receptors. JNJ 7777120 est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur H4 avec peu ou pas d'affinité pour plus de 50 autres cibles.
In vivo	JNJ 7777120 a une biodisponibilité orale d'environ 30 % chez les rats et de 100 % chez les chiens, avec une demi-vie d'environ 3 heures chez les deux espèces. JNJ 7777120 bloque la chimiotaxie et l'afflux de calcium induits par l'histamine dans les mastocytes dérivés de la moelle osseuse de souris. JNJ 7777120 peut bloquer la migration induite par l'histamine des mastocytes trachéaux du tissu conjonctif vers l'épithélium chez les souris. JNJ 7777120 bloque significativement l'infiltration des neutrophiles dans un modèle de péritonite induite par le zymosan chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12954048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14722321/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):