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Tirbanibulin Src Inhibiteur

Réf. Catalogue: S2700

Tirbanibulin, le premier inhibiteur clinique de Src (classe peptidomimétique) qui cible le site du substrat peptidique de Src, avec une GI50 de 9 à 60 nM dans les lignées cellulaires cancéreuses. Phase 2.
Tirbanibulin Src Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 431.53

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
mouse NIH3T3 cells Function assay 3 days Inhibition of constitutively active human c-SRC527F mutant-induced growth inhibition in mouse NIH3T3 cells after 3 days by MTT assay
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 431.53 Formule

C26H29N3O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 897016-82-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes KX2-391,KX 01 Smiles C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)
In vitro

KX2-391 is a Src inhibitor that is directed to the Src substrate pocket. KX2-391 shows steep dose-response curves against Huh7 (GI 50 = 9 nM), PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM), Hep3B (GI 50 = 26 nM), and HepG2 (GI 50 = 60 nM), four hepatic cell cancer (HCC) cell lines. KX2-391 is found to inhibit certain leukemia cells that are resistant to current commercially available drugs, such as those derived from chronic leukemia cells with the T3151 mutation. KX2-391 is evaluated in engineered Src driven cell growth assays inNIH3T3/c-Src527F and SYF/c-Src527F cells and exhibits GI50 with 23 nM and 39 nM, respectively.

In vivo

In pre-clinical animal models of cancer, orally administered KX2-391 is shown to inhibit primary tumor growth and to suppress metastasis.

Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot α-SMA / Collagen 1 / Fibronectin / p-Src / Src
S2700-WB1
29137389

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05900258 Completed
Actinic Keratosis
Medical University of Graz
 May 11 2023 Phase 4
NCT05741294 Completed
Actinic Keratosis
Almirall S.A.
 January 17 2023 Phase 4
NCT03575780 Completed
Actinic Keratoses
Athenex Inc.|TKL Research Inc.
 September 7 2018 Phase 1
NCT02838628 Completed
Actinic Keratosis
Almirall S.A.|Athenex Inc.
 April 11 2016 Phase 2

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
How to formulate it for animal trials?

Réponse :
It can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a homogeneous suspension for oral administration and dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.