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Leptomycin B (LMB) CRM1 Inhibiteur

Réf. CatalogueS7580

La Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) est un puissant antibiotique antifongique isolé de Streptomyces et agit comme un inhibiteur spécifique du facteur d'exportation nucléaire CRM1. La Leptomycin B induit rapidement des effets cytotoxiques dans les lignées cellulaires cancéreuses par inhibition covalente de CRM1 avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM à 10 nM.
Leptomycin B (LMB) CRM1 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 540.73

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.74%
99.74

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 540.73 Formule

C33H48O6

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 87081-35-4 -- Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CRM1
In vitro

La Leptomycin B (LMB) est un puissant antibiotique antifongique issu de Streptomyces sp., elle peut également inhiber l'expression de l'ARNm et de la protéine COX-2 induite par le retrait du sérum dans les cellules MDA-MB-231.
In vivo

La Leptomycin B (LMB) réduit l'expression de la métalloprotéinase-9 matricielle et supprime l'inflammation cutanée
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03027388 Completed
Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 January 9 2019 Phase 2
NCT03804879 Completed
Diabetic Nephropathy
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 17 2018 Phase 2