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Liraglutide Agoniste du récepteur GLP-1

Réf. Catalogue: S8256

Liraglutide est un agoniste de longue durée d'action du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1).
Liraglutide GLP-1 Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 3751.25

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.84%
99.84

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HepG2 Proliferation assay 0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L 48 h IC50~100 nM 31081108
MiaPaca-2 Cell viability assay 0, 10, 100, 1000 nM 48 h The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide 29897998
H9c2 Function assay 100 nM 1 h Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia 29571736
MC3T3-E1 Apoptosis assay 0, 10, 100, or 1000 nM 48 h liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells 29463067
MCF-7 Proliferation assay 10, 100, 1,000 and 10,000 nM 48 h Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line 29393459
SH-SY5Y Function assay 100 nM 16 h Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line. 29170452
HEK293 Function assay up to 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM. 28771355
HEK293 Function assay 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 3751.25 Formule

C172H265N43O51

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 204656-20-2 Télécharger le SDF Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NN2211, Liraglutida, Liraglutidum Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (26.65 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GLP-1 receptor
In vitro

Liraglutide attenuates induction of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1) and vascular adhesion molecule (VAM) expression in human vascular endothelial cells (hVECs) in vitro and may afford protection against endothelial cell dysfunction (ECD), an early abnormality in diabetic vascular disease. In vitro studies demonstrates GLP-1R-dependent this compound-mediated inhibition of stimulated PAI-1 and VAM expression.

In vivo

In vivo studies of vascular reactivity and immunohistochemical analysis are performed in the ApoE-/- mouse model. They demonstrate significant improvement in endothelial function in liraglutide treated mice, a GLP-1R dependent effect. This compound treatment also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and reduces intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression in aortic endothelium, an effect again dependent on the GLP-1R. It reduces hyperglycemia in T2D mouse models by increasing pancreatic b cell mass through enhanced proliferation.

Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α
S8256-WB1
24217090

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-05-29)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06742710 RECRUITING
PCOS; Obesity; Infertility
Peking University Third Hospital
2025-05-22 PHASE4
NCT06976619 RECRUITING
Type 1 Diabetes; Type 2 Diabetes
Mayo Clinic
2025-10-03 PHASE2
NCT05681299 RECRUITING
Healthy; Growth Hormone Deficiency
Columbia University
2023-05-01 PHASE4
NCT07244003 RECRUITING
T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus)
Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.
2025-03-29 PHASE4
NCT07301437 NOT_YET_RECRUITING
Overweight and Obese Adults
The Fourth Affiliated Hospital of Zhejiang University School of Medicine
2026-05-01 PHASE4
NCT06171152 SUSPENDED
Multiple Sclerosis; Long COVID; Long Covid19; Obese; Obesity; Obesity, Morbid; Acute Leukemia in Remission
University of Chicago
2024-01-26 EARLY_PHASE1