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Réf. Catalogue: S8256
Structure chimique
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre GLP-1 Receptor Inhibiteurs | Danuglipron (PF-06882961) Exenatide Acetate (Exendin-4) AZD5004 (ECC5004) Ecnoglutide(XW003) CT-996(RO7795081,RG6652) Ribupatide Brenipatide Survodutide |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 | Proliferation assay | 0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L | 48 h | IC50~100 nM | 31081108 | |
| MiaPaca-2 | Cell viability assay | 0, 10, 100, 1000 nM | 48 h | The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide | 29897998 | |
| H9c2 | Function assay | 100 nM | 1 h | Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia | 29571736 | |
| MC3T3-E1 | Apoptosis assay | 0, 10, 100, or 1000 nM | 48 h | liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells | 29463067 | |
| MCF-7 | Proliferation assay | 10, 100, 1,000 and 10,000 nM | 48 h | Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line | 29393459 | |
| SH-SY5Y | Function assay | 100 nM | 16 h | Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line. | 29170452 | |
| HEK293 | Function assay | up to 30 mins | Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM. | 28771355 | ||
| HEK293 | Function assay | 30 mins | Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM. | ChEMBL | ||
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| Poids moléculaire | 3751.25 | Formule | C172H265N43O51 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 204656-20-2 | Télécharger le SDF Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NN2211, Liraglutida, Liraglutidum | Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(26.65 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
GLP-1 receptor
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|---|---|
| In vitro |
Liraglutide attenuates induction of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1) and vascular adhesion molecule (VAM) expression in human vascular endothelial cells (hVECs) in vitro and may afford protection against endothelial cell dysfunction (ECD), an early abnormality in diabetic vascular disease. In vitro studies demonstrates GLP-1R-dependent this compound-mediated inhibition of stimulated PAI-1 and VAM expression. |
| In vivo |
In vivo studies of vascular reactivity and immunohistochemical analysis are performed in the ApoE-/- mouse model. They demonstrate significant improvement in endothelial function in liraglutide treated mice, a GLP-1R dependent effect. This compound treatment also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and reduces intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression in aortic endothelium, an effect again dependent on the GLP-1R. It reduces hyperglycemia in T2D mouse models by increasing pancreatic b cell mass through enhanced proliferation. |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α |
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24217090 |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-05-29)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06742710 | RECRUITING | PCOS; Obesity; Infertility |
Peking University Third Hospital |
2025-05-22 | PHASE4 |
| NCT06976619 | RECRUITING | Type 1 Diabetes; Type 2 Diabetes |
Mayo Clinic |
2025-10-03 | PHASE2 |
| NCT05681299 | RECRUITING | Healthy; Growth Hormone Deficiency |
Columbia University |
2023-05-01 | PHASE4 |
| NCT07244003 | RECRUITING | T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus) |
Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd. |
2025-03-29 | PHASE4 |
| NCT07301437 | NOT_YET_RECRUITING | Overweight and Obese Adults |
The Fourth Affiliated Hospital of Zhejiang University School of Medicine |
2026-05-01 | PHASE4 |
| NCT06171152 | SUSPENDED | Multiple Sclerosis; Long COVID; Long Covid19; Obese; Obesity; Obesity, Morbid; Acute Leukemia in Remission |
University of Chicago |
2024-01-26 | EARLY_PHASE1 |