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Losartan Potassium (DuP 753) AT1 Receptor Antagonist

Réf. Catalogue: S1359

Losartan Potassium is an angiotensin II receptor antagonist, competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.
Losartan Potassium (DuP 753) Angiotensin Receptor antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 462.01

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 462.01 Formule

C22H23ClKN6O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 124750-99-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK 954,DuP 753 Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.12 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
20 nM
In vivo
Le Losartan (180 mg/jour) entraîne des augmentations significatives de l'angiotensine II plasmatique et de l'angiotensine-(1-7) chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par le régime alimentaire. Le Losartan (180 mg/jour) réduit l'étendue des stries lipidiques dans l'aorte, les artères coronaires et les artères carotides d'environ 50 % chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par le régime alimentaire. Le Losartan réduit la susceptibilité des LDL à l'oxydation in vitro, les niveaux sériques de la protéine chimioattractante des monocytes-1 et l'expression de la CD11b des monocytes circulants chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par le régime alimentaire. Le Losartan (0,6 g/L dans l'eau de boisson) prévient la fragmentation des fibres élastiques et atténue la signalisation du TGF-β dans la média aortique chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes, comme en témoigne la réduction de l'accumulation nucléaire de pSmad2. Le Losartan (0,6 g/L dans l'eau de boisson) montre une réduction du calibre de l'espace aérien distal chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes. Le Losartan (0,6 g/L dans l'eau de boisson) améliore les manifestations de la maladie dans les poumons, un événement qui ne peut plausiblement pas être lié à une amélioration de l'hémodynamique chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes. Le Losartan (5 mg/kg/jour) entraîne une diminution significative du développement des lésions athérosclérotiques chez les souris déficientes en apo E. Le Losartan (5 mg/kg/jour) réduit significativement la susceptibilité des LDL de souris à l'oxydation lipidique après son incubation avec du CuSO4 chez les souris déficientes en apo E. L'administration de Losartan (10 mg/kg) augmente les niveaux d'angiotensine sanguine de quatre à six fois, les niveaux de BK sanguine sont inchangés chez les rats mâles Sprague Dawley. Le Losartan (10 mg/kg) augmente les niveaux de rénine plasmatique de 100 fois, les niveaux d'angiotensinogène plasmatique diminuent à 24 % du contrôle et les niveaux d'aldostérone plasmatique sont inchangés chez les rats mâles Sprague Dawley.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00880386 Withdrawn
Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI)
 March 2009 Not Applicable