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Losmapimod p38 MAPK Inhibiteur

Name: Losmapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7215
Rating: 5 (26 reviews)

Réf. CatalogueS7215

Losmapimod est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de la p38 MAPK avec un pK_i de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement. Les p38 MAPK sont impliquées dans la différenciation cellulaire, l'apoptosis et l'autophagy. Phase 3.

Losmapimod p38 MAPK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.46

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre p38 MAPK Inhibiteurs	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Asiatic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
PBMC	Function assay		1 h		Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM	19772287
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	383.46	Formule	C₂₂ H₂₆ F N₃ O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	585543-15-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GW856553X, GSK-AHAB			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 8.1(pKi) p38β (Cell-free assay) 7.6(pKi)
In vitro	Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de la p38 MAPK.
Essai kinase	Essai in vitro
Essai kinase	L'inhibition de p38α et p38β est déterminée par l'utilisation d'un essai de polarisation de fluorescence par déplacement de ligand.
In vivo	Chez les rats spontanément hypertendus sujets aux AVC (SHR-SP), le Losmapimod améliore significativement la survie, la relaxation vasculaire dépendante et indépendante de l'endothélium, et les indices de fonction rénale, et atténue ensuite la dyslipidémie, l'hypertension, le remodelage cardiaque, l'activité de la rénine plasmatique (PRA), l'aldostérone et l'interleukine-1 bêta (IL-1 bêta).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04264442	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	February 13 2020	Phase 2
NCT04004000	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1	Fulcrum Therapeutics	August 23 2019	Phase 2
NCT04003974	Completed	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	August 9 2019	Phase 2
NCT02000440	Completed	Glomerulosclerosis Focal Segmental	GlaxoSmithKline	July 1 2014	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):