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Losmapimod p38 MAPK Inhibiteur

Réf. Catalogue: S7215

Losmapimod est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de la p38 MAPK avec un pKi de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement. Les p38 MAPK sont impliquées dans la différenciation cellulaire, l'apoptosis et l'autophagy. Phase 3.
Losmapimod p38 MAPK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.46

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
PBMC Function assay 1 h Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM 19772287
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 383.46 Formule

C22 H26 F N3 O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 585543-15-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes GW856553X, GSK-AHAB Smiles CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
8.1(pKi)
p38β
(Cell-free assay)
7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor.
Essai kinase
Essai in vitro
L'inhibition de p38α et p38β est déterminée par l'utilisation d'un essai de polarisation de fluorescence par déplacement de ligand.
In vivo

In spontaneously hypertensive stroke-prone rats (SHR-SP), Losmapimod significantly improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and subsequently attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1beta (IL-1beta).

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-11-10)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05397470 TERMINATED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)
Fulcrum Therapeutics
 2022-06-16 PHASE3
NCT04264442 TERMINATED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)
Fulcrum Therapeutics
 2020-02-13 PHASE2
NCT04004000 TERMINATED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1
Fulcrum Therapeutics
 2019-08-23 PHASE2
NCT05002231 COMPLETED
Healthy Adult Subjects
Fulcrum Therapeutics
 2021-08-19 PHASE1
NCT04511819 TERMINATED
COVID-19
Fulcrum Therapeutics
 2020-08-28 PHASE3
NCT04003974 COMPLETED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)
Fulcrum Therapeutics
 2019-08-09 PHASE2