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LY294002 PI3K Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1105

Le LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec des IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement ; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il se lie non seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées aux PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. Ce composé inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. C'est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et il active l'autophagie et l'apoptose.
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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (260.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

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Concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Sélectivité et spécificité (Selectivity & Specificity)

LY294002 is a potent inhibitor of Purified PI3K (1400 nM), PI3K (20000 nM), HSV-1 (20000 nM), AKT, MTOR, Notch signaling, YBX1, ZDHHC20, NFKB, GSK3B. LY294002 exhibits the greatest inhibitory potency toward Purified PI3K (IC50 = 1400 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations LY294002 is a potent, reversible, ATP-competitive PI3K inhibitor. It affects PI3K/Akt/mTOR and NF-κB signaling by binding to the PI3K ATP-binding site and blocking Akt phosphorylation, effectively inhibiting cell proliferation, EMT, and angiogenesis while promoting apoptosis.

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Applications principales et mécanisme d'action

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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 307.34 Formule

C19H17NO3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 154447-36-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes SF 1101, NSC 697286 Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

Veuillez sélectionner les composés combinés (Sélections multiples autorisées)
Veuillez d'abord sélectionner un composé combiné

En savoir plus sur l'analyse comparative de LY294002

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I want to buy a inhibitor that can inactivates Akt/PI3K. I notice the protocol of this compound (catalog no. s1105) says it will inactivates Akt/PKB. Is it available for Akt/PI3K inhibition?

Réponse :
It is the first synthetic molecule known to inhibit PI3Kα/δ/β with IC50 of 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM, respectively. This compound can inhibit PI3K/AKT. PKB is the alternative name of AKT.

Question 2:
What is the suggested formulation of this compound for mouse injection(i.p.)?

Réponse :
It can be dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly, and the concentration of DMSO is safe for in vivo experiments.