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LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) Inhibiteur de KRAS G12C

Name: LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1433
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueE1433

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la protéine KRAS-G12C. LY3537982 inhibe sélectivement la croissance des cellules mutantes KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C et H2122 G12C avec des IC50 de 1,04 nM, 1,16 nM et 11,38 nM, respectivement.

LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) KRas Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 528.96

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E143301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras GPR
Autre KRas Inhibiteurs	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 K-Ras(G12C) inhibitor 12

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	528.96	Formule	C₂₅H₁₉ClF₂N₄O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2649788-46-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (189.05 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS-G12C
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34845311/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06235983	Recruiting	Advanced Solid Tumors	Eli Lilly and Company	February 29 2024	Phase 1
NCT05901311	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	June 5 2023	Phase 1
NCT05860933	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	May 8 2023	Phase 1
NCT05824858	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	April 12 2023	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):