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M344 (D 237) inhibitor de HDAC

Réf. Catalogue: S2779

M344 is a potent HDAC inhibitor with IC50 of 100 nM and able to induce cell differentiation.
M344 (D 237) HDAC inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 307.39

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.36%
99.36

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 307.39 Formule

C16H25N3O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 251456-60-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 produit un effet plus significatif sur la prolifération cellulaire que sur la différenciation cellulaire dans les cellules MEL DS19. Ce composé est toxique à des concentrations supérieures à 10 μM, alors qu'un maximum de seulement 20 % de la population cellulaire survivante est induit à se différencier. In vitro, cette substance chimique montre des activités anti-prolifératives significatives contre la lignée cellulaire de cancer de l'endomètre Ishikawa et la lignée cellulaire de cancer de l'ovaire SK-OV-3 avec des EC50 de 2,3 μM et 5,1 μM, respectivement. Tandis que les cellules épithéliales endométriales humaines normales montrent peu de sensibilité à ce composé. De plus, il entraîne également une diminution de la proportion de cellules en phase S et une augmentation de la proportion en phases G0/G1 du cycle cellulaire, induit l'apoptose et diminue le potentiel transmembranaire des mitochondries. Cette substance chimique inhibe puissamment la prolifération des cellules tumorales du système nerveux embryonnaire, y compris les cellules de médulloblastome (D341 Med, Daoy) et les cellules de neuroblastome (CH-LA 90, SHSY-5Y) avec des GI50 de 0,65 μM, 0,63 μM, 0,63 μM et 0,67 μM, respectivement.

Essai kinase
Inhibition enzymatique
Des histones de cœur de poulet marquées radioactivement sont utilisées comme substrat enzymatique. L'enzyme a libéré de l'acide acétique tritié à partir du substrat, qui est quantifié par comptage par scintillation. Les valeurs d'IC50 sont les résultats de trois déterminations. 50 μL d'enzyme de maïs (à 30 °C) sont incubés (30 minutes) avec 10 μL d'histones de réticulocytes de poulet pré-marquées avec du [3H]acétate total (1 mg/mL). La réaction est arrêtée par l'ajout de 36 μL de 1 M HCl/0,4 M acétate et 800 μL d'acétate d'éthyle. Après centrifugation (10000g, 5 minutes), une aliquote de 600 μL de la phase supérieure est comptée pour la radioactivité dans 3 mL de cocktail de scintillation liquide. Ce composé est testé à une concentration de départ de 40 μM, et les substances actives sont diluées davantage.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/