pour la recherche uniquement

Marimastat (BB-2516) MMP Inhibiteur

Name: Marimastat (BB-2516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7156
Rating: 5 (22 reviews)

Réf. CatalogueS7156

Marimastat (BB-2516, TA2516) est un inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) avec des valeurs de IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM et 13 nM pour MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 et MMP-7, respectivement. Ce composé a atteint la phase 3.

Marimastat (BB-2516) MMP Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.41

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase DPP HIV Protease Serine Protease
Autre MMP Inhibiteurs	Ilomastat (GM6001) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin NSC 405020 MMP-9-IN-1 Cordycepin Ginkgolide C 1, 10-Phenanthroline monohydrate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
HT1080	Function assay			In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM.	9873712
THP-1	Function assay			Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM.	11754593
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA	26192023
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA	26192023
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	331.41	Formule	C₁₅H₂₉N₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	154039-60-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TA2516			Smiles	CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-9 (cell-free assay) 3 nM MMP-1 (cell-free assay) 5 nM MMP-2 (cell-free assay) 6 nM MMP-14 (cell-free assay) 9 nM MMP-7 (cell-free assay) 16 nM MMP-3 (cell-free assay) 230 nM
In vitro	Marimastat (BB-2516) (100 nM) inhibe significativement l'expression de MMP14 dans les cellules tumorales U251, U87, GBM39 et GBM43. Ce composé inhibe spécifiquement la croissance des cellules de gliome et n'a aucun effet sur les astrocytes humains normaux (NHA). Il régule à la baisse précocement l'expression des gènes cibles de Notch, tels que Hes1 et Hes5.
Essai kinase	Cinétique de l'inhibiteur
Essai kinase	La MMP2 humaine recombinante est activée avec 1 mM d'acétate de 4-aminophénylmercure pendant 1 heure à 37 °C. En présence de concentrations croissantes de Marimastat (BB-2516), les taux de clivage de 1 μM du substrat fluorescent éteint de MMP (7-méthoxycoumarine-4-yl)acétyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophényl)-L-2,3-diaminoporpionyl]-Ala-Arg-NH2 sont mesurés dans des plaques de fluorimétrie à 96 puits à 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl₂, 0,05 % Brij 35, en utilisant un filtre d'excitation de 320 nm et un filtre d'émission de 405 nm. L'ajustement des courbes et les calculs d'IC50 sont effectués à l'aide du logiciel GraphPad Prism 5.0.
In vivo	Dans un modèle d'implantation orthotopique de carcinome épidermoïde oral, le Marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/jour, p.o.) administré par une pompe osmotique supprime significativement la métastase ganglionnaire cervicale et l'activation de MMP-2, et présente une survie significativement meilleure que le groupe témoin. Ce composé réduit l'hyperactivité des MMP des cholangiocytes polykystiques humains et de rat et bloque l'expansion kystique des cholangiocytes PCK. Un traitement chronique de rats PCK âgés de 8 semaines avec ce composé inhibe la cystogenèse hépatique et la fibrose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):