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Medetomidine HCl Adrenergic Receptor Agoniste

Réf. Catalogue: S3060

La Medetomidine est un agoniste sélectif du récepteur α2-adrénergique, avec un Ki de 1,08 nM, présentant une sélectivité 1620 fois supérieure à celle du récepteur α1-adrénergique.
Medetomidine HCl Adrenergic Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 236.74

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S306001 Water]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]DMSO]12 mg/mL]false Pureté : 99.92%
99.92

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 236.74 Formule

C13H16N2.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 86347-15-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 47 mg/mL

Ethanol : 47 mg/mL

DMSO : 12 mg/mL (50.68 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
In vitro
Medetomidine is a selectiveα2-adrenoceptor agonist, with Ki of 1.08 nM, exhibits 1620-fold selectivity over α1-adrenoceptor, has very weak or no binding to other neurotransmitter receptors.
In vivo
In anesthetized rats, medetomidine (1-100 μg/kg, i.v.) induces a dose-dependent, relatively short-lived reduction in blood pressure and heart rate. In the pithed rat, medetomidine shows very potent vasopressor (PD50 1.7 μg/kg) and sympatho-inhibitory (ID50 1.6 μg/kg) effects without affecting basal heart rate. Medetomidine induces dose-dependent sedation, which at high doses (>100μg/kg) includes loss of the righting reflex and hypothermia. Medetomidine induces a decreases in the turnover rate of biogenic amines in the brain, dose-dependently inhibits norepinephrine (NE) turnover, inhibits brain dopamine turnover at high doses, decreases serotonin turnover.
Références