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Mevastatin HMG-CoA Reductase Inhibiteur

Name: Mevastatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4223
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. CatalogueS4223

Mevastatin (ML-236B, Compactin) est un inhibiteur compétitif de la HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) réductase avec une affinité de liaison 10 000 fois supérieure à celle du substrat HMG-CoA lui-même.

Mevastatin HMG-CoA Reductase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 390.51

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre HMG-CoA Reductase Inhibiteurs	SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	390.51	Formule	C₂₃H₃₄O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	73573-88-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ML-236B,Compactin			Smiles	CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.33mg/ml (3.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.156mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase
In vitro	Mevastatin est un agent hypocholestérolémiant isolé de Penicillium citinium. Il réduit la synthèse du cholestérol à 50 % du contrôle à 0,01 pg/mL (26 nM). Ce composé est structurellement similaire à la HMG, un substituant du substrat endogène de la HMG-CoA Reductase. C'est une prodrogue qui est activée in vivo par hydrolyse du cycle lactone. Le cycle lactone hydrolysé imite l'intermédiaire tétraédrique produit par la réductase, permettant à l'agent de se lier avec une affinité 10 000 fois supérieure à celle de son substrat naturel. La portion bicyclique de cette substance chimique se lie à la portion coenzyme A du site actif. Il augmente les niveaux d'ARNm et de protéines eNOS, réduit la taille de l'infarctus et améliore les déficits neurologiques de manière dose- et temps-dépendante.
In vivo	À des doses de 5 et 20 mg/kg, la Mevastatin entraîne une réduction des taux de cholestérol sérique 3 heures après administration orale. Elle abaisse les taux de cholestérol sérique d'environ 30 % à une dose de 20 mg/kg. Ce composé diminue la production hépatique de cholestérol en inhibant de manière compétitive la HMG-CoA Reductase. Les taux de cholestérol ne sont réduits qu'après 28 jours de traitement et ne sont pas corrélés à la réduction de l'infarctus. Le flux sanguin cérébral absolu de base est 30 % plus élevé après 14 jours de traitement à forte dose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):