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PD0325901 (Mirdametinib) MEK Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1036

PD0325901 (Mirdametinib) est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de MEK avec une IC50 de 0,33 nM dans des essais acellulaires, environ 500 fois plus puissant que le CI-1040 sur la phosphorylation de l'ERK1 et de l'ERK2. Phase 2.

PD0325901 (Mirdametinib) MEK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 482.19

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre MEK Inhibiteurs	U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623 SL-327

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 96 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 96 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 96 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 96 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

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PD0325901 (Mirdametinib) is a potent inhibitor of MEK1 (0.33 nM), MEK2 (0.33 nM), ERK, p-ERK, ERK1/2. PD0325901 (Mirdametinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward MEK1 and MEK2 (IC50 = 0.33 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	PD0325901 (Mirdametinib) is a potent, selective MEK1/2 inhibitor. It affects the MAPK/ERK signaling pathway by preventing ERK1/2 phosphorylation, effectively inhibiting cancer cell proliferation, migration, and inflammation, while promoting stem cell pluripotency.
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Applications principales et mécanisme d'action

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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	482.19	Formule	C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	391210-10-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC(=C2F)F)C(=O)NOCC(CO)O

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de PD0325901 (Mirdametinib)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Whether it interacts with other targets other than MEK?

Réponse :
It has very high selectivity to MEK. In addition, this compound can also inhibits VEGF activity according to the reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2713590/

Calculateur de dilution

Calculez la dilution requise pour préparer une solution mère. Le calculateur de dilution Selleck est basé sur l'équation suivante :

Concentration _(début) x Volume _(début) = Concentration _(final) x Volume _(final)

Cette équation est communément abrégée en : C1V1 = C2V2 ( Entrée Sortie )

*Lors de la préparation des solutions mères, utilisez toujours le poids moléculaire spécifique au lot du produit, indiqué sur l'étiquette du flacon et la FDS / le COA (disponibles en ligne).

L'équation du calculateur de dilution en série

Dilutions en série

Concentration (début):

Facteurs de dilution :

Résultat calculé

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):