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MK-8722 activator de AMPK

Réf. Catalogue: E1031

MK-8722 is a potent, direct, allosteric activator of all 12 mammalian pan-AMPK complexes.

MK-8722 AMPK activator Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 449.89

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.43%
99.43

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 449.89 Formule

C24H20ClN3O4

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1394371-71-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
pan-AMPK
In vitro

Le MK-8722 active les complexes pAMPK avec une puissance et une ampleur accrues par rapport à l'AMP. Dans les hépatocytes primaires de souris, les cellules HepG2 ou les myocytes humains primaires, ce composé entraîne la phosphorylation d'un certain nombre de cibles connues supplémentaires du pAMPK, et l'activité hors cible la plus puissante observée pour celui-ci est contre le récepteur de la sérotonine 5-HT2A.
In vivo

L'activation pharmacologique pan-AMPK par le MK-8722 conduit à des améliorations durablement soutenables de l'homéostasie du glucose, y compris l'amélioration de la résistance à l'insuline et de l'hyperglycémie. Un traitement aigu avec ce composé (30 mpk) supprime significativement les niveaux de glucose et d'insuline dans le sang. Chez les souris, l'administration chronique de cette substance chimique augmente également les niveaux de protéine Glut4 dans les muscles. Chez les singes rhésus, cela entraîne une hypertrophie cardiaque associée à une augmentation du glycogène musculaire cardiaque et squelettique.
Références