Name: MS023
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8112
Rating: 5 (16 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.15%

99.15

Cibles apparentées	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Autre PRMT Inhibiteurs	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	287.40	Formule	C₁₇H₂₅N₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1831110-54-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.475mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 4 nM PRMT8 (Cell-free assay) 5 nM PRMT1 (Cell-free assay) 30 nM PRMT4 (Cell-free assay) 83 nM PRMT3 (Cell-free assay) 119 nM
In vitro	MS023 potently reduces cellular levels of H4R3me2a in MCF7 and HEK293 cells by inhibiting PRMT1/6 methyltransferase activity with IC50 of 9 nM and 56 nM, respectively. This compound also inhibits cell growth and potentially induces growth arrest and flattening morphology at low concentrations. It displayed high potency for type I PRMTs including PRMT1, 3, 4, 6 and 8, but was completely inactive against type II and type III PRMTs, protein lysine methyltransferases and DNA methyltransferases. This chemical potently decreased cellular levels of histone arginine asymmetric dimethylation. It also reduced global levels of arginine asymmetric dimethylation and concurrently increased levels of arginine monomethylation and symmetric dimethylation in cells.
Essai kinase	Tests biochimiques PRMT
Essai kinase	Un essai de proximité par scintillation (SPA) est utilisé pour évaluer l'effet des composés testés sur l'inhibition de la réaction de transfert de méthyle catalysée par les PRMT. En bref, la S-adénosyl-L-méthionine tritiée (3H-SAM) est utilisée comme donneur de groupe méthyle. Le peptide marqué à la biotine méthylé (3H) est capturé dans une microplaque recouverte de streptavidine/scintillant, ce qui rapproche le 3H-méthyle incorporé et le scintillant, entraînant une émission de lumière qui est quantifiée en traçant le signal de radioactivité (comptes par minute) mesuré par un compteur de scintillation et de luminescence TopCount NXT Microplate. Si nécessaire, du SAM non tritié est utilisé pour compléter les réactions. Les valeurs IC50 sont déterminées dans des conditions équilibrées aux concentrations Km du substrat et du cofacteur par titration des composés testés dans le mélange réactionnel.
In vivo	This compound is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023 Inhibiteur de PRMT de type I

Poids moléculaire: 287.40