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Nedisertib (M3814) DNA-PK Inhibiteur

Name: Nedisertib (M3814)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8586
Rating: 5 (38 reviews)

Réf. CatalogueS8586

Le Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de la DNA activated protein kinase (DNA-PK), biodisponible par voie orale, avec une IC50 inférieure à 3 nM.

Nedisertib (M3814) DNA-PK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 481.91

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Produits souvent utilisés avec Nedisertib (M3814)

L755507

It and L755507 significantly contribute to precise gene editing for single-base modifications in Stargardt disease patients.

L755507

It and L755507 significantly contribute to precise gene editing for single-base modifications in Stargardt disease patients.

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA-PK Inhibiteurs	AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 YU238259 LTURM34 Compound 401

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	481.91	Formule	C₂₄H₂₁ClFN₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1637542-33-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Peposertib, MSC2490484A			Smiles	COC1=NN=C(C=C1)C(C2=C(C=C(C(=C2)C3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)N5CCOCC5)F)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	Nedisertib (M3814) inhibe puissamment l'activité catalytique de DNA-PK et sensibilise plusieurs lignées de cellules cancéreuses aux rayonnements ionisants (RI) et aux agents inducteurs de DSB. L'inhibition de l'autophosphorylation de DNA-PK dans les cellules cancéreuses par ce composé entraîne une augmentation du nombre de DSB persistantes.
In vivo	L'administration orale de Nedisertib (M3814) à deux modèles de xénogreffe de cancer humain, en utilisant un protocole de radiothérapie fractionnée de 6 semaines cliniquement établi, potentialise fortement l'activité antitumorale de l'IR et conduit à une régression tumorale complète à des doses non toxiques. L'inhibition de l'autophosphorylation de la DNA-PK dans les tumeurs xénogreffées par ce composé entraîne une augmentation du nombre de DSB persistantes.
Références	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014183850A1/en [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32220971/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04702698	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	January 14 2021	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):