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NL-1 inhibitor de Mitochondrial Metabolism

Réf. Catalogue: S0767

The mitochondrial mitoNEET ligand NL-1 is a mitoNEET inhibitor, which induces a concentration-dependent decrease in cell viability with an IC50 of 47.35 μM and 56.26 μM in REH and REH/Ara-C cells respectively. The docking studies using liver mitochondrial suspensions show the IC50 of this compound binding for [3H]-rosiglitazone is 0.9 μM and the Ki for this chemical site 1 and site 2 was 4.78 and 2.77, respectively.
NL-1 Mitochondrial Metabolism inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 335.46

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S076701 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 335.46 Formule

C18H25NO3S

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 188532-26-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)CC2C(=O)NC(=O)S2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (199.72 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mitoNEET
(in [3H]-rosiglitazone binding test)
0.9 μM
mitoNEET
(in REH cells viability test)
47.35 μM
mitoNEET
(in REH/Ara-C cells viability test)
56.26 μM
In vitro

NL-1 est un inhibiteur de mitoNEET avec un effet antileucémique, qui induit une diminution concentration-dépendante de la viabilité cellulaire de REH et REH/Ara-C, et altère la capacité migratoire des cellules leucémiques indépendamment du chimioattractant utilisé.
In vivo

NL-1 montre une activité antileucémique dans un modèle de souris ALL in vivo.
Références