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ONC212 GPR Agoniste

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS8673

ONC212, un analogue fluoré de l'ONC201, est un agoniste sélectif de GPR132. Ce composé est largement efficace contre la plupart des tumeurs solides et des hémopathies malignes dans la faible gamme nanomolaire et possède une activité anti-leucémique robuste.

Structure chimique

Poids moléculaire: 440.46

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GPR Inhibiteurs	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid AH7614 TC-G-1008 (GPR39-C3) JMS-17-2 NE 52-QQ57 GSK1292263 AZD1981 SNAP94847 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	440.46	Formule	C₂₄H₂₃F₃N₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1807861-48-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	ONC212 montre un effet anti-prolifératif dans un large panel de lignées cellulaires de cancer du pancréas, ce composé ayant une puissance au moins dix fois supérieure à celle de l'ONC201. Il induit l'apoptose plus tôt et à des concentrations plus faibles que l'ONC201 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas sensibles. Ce composé exerce des effets apoptogènes puissants et proéminents sur les lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë (LMA) et de lymphome à cellules du manteau (LCM) (par exemple, des ED50 de 141,0 nM dans les cellules OCI-AML3 de type sauvage p53, 105,7 nM dans les cellules MOLM13 et 265,2 nM dans les lignées cellulaires JeKo-1 nulles pour p53). L'analyse de la cinétique de l'apoptose dans les cellules OCI-AML3 montre qu'il faut plus de 36 heures pour commencer à induire l'apoptose. Cette substance chimique induit significativement des cellules apoptotiques Sub-G1 et/ou un arrêt du cycle cellulaire.
In vivo	ONC212 montre une efficacité améliorée dans les modèles de xénogreffe de mélanome et de carcinome hépatocellulaire. Ce composé a une large fenêtre thérapeutique, un profil PK acceptable, et est bien toléré par voie orale chez la souris sans preuve de toxicité aux doses efficaces dans le cancer du côlon et le cancer du sein triple négatif. Il présente une cinétique d'activité rapide. Ce produit chimique a une demi-vie légèrement plus courte que l'ONC201, avec une clairance sanguine à 12 heures, une T_1/2 de 4,3 heures et une Cmax de 1,4 mg/mL. Il a un effet pharmacodynamique prolongé malgré une clairance systémique. L'administration orale montre une puissante efficacité anti-tumorale dans un modèle de xénogreffe de mélanome humain et un modèle hépatocellulaire. ONC206 et ONC201 inhibent tous deux l'invasion et la migration des cellules tumorales, tandis que ce composé n'inhibe que l'invasion.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):