Name: Paroxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3005
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs	Dapoxetine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	365.83	Formule	C₁₉H₂₀FNO₃.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	78246-49-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BRL-29060A, FG-7051			Smiles	C1CNCC(C1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.54 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AChR 5-HT
In vitro	Paroxetine exerce apparemment son activité antidépressive en augmentant la concentration de 5-HT dans le compartiment extracellulaire, améliorant ainsi la neurotransmission sérotoninergique. Paroxetine (1-300 μM) entraîne une réduction dépendante de la concentration du taux de décharge des neurones sérotoninergiques du DRN avec des valeurs de CI50 de 1,4 μM dans les coupes de tronc cérébral superfusées avec de l'ACSF. Paroxetine est un inhibiteur très puissant de l'hydroxylation de la désipramine, la valeur de la constante d'inhibition (Ki) de 2,0 mM indiquant une puissance inhibitrice plus élevée que la fluoxétine ou la norfluoxétine. Paroxetine est un inhibiteur puissant (Ki = 1,1 nM) et spécifique de la capture de [3H]-5-hydroxytryptamine (5-HT) dans les synaptosomes corticaux et hypothalamiques de rat in vitro. Paroxetine présente une faible affinité pour les récepteurs muscariniques (Ki = 89 nM) mais est au moins 15 fois plus faible que l'amitriptyline (Ki = 5,1 nM). Paroxetine inactive le CYP2D6 via la formation d'un complexe intermédiaire métabolite.
In vivo	Paroxetine produit une inhibition dose-dépendante de la capture de [3H]-5-HT (ED50 = 1,9 mg/kg) dans les synaptosomes hypothalamiques de rat ex vivo avec peu d'effet sur la capture de [3H]-l-noradrénaline (NA) (ED50 supérieure à 30 mg/kg). Paroxetine (ED50 1-3 mg/kg PO) prévient l'effet dépléteur de 5-HT de la p-chloroamphétamine (PCA) dans le cerveau de rat, démontrant un blocage de la capture de 5-HT in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7477436/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7782485/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2962217/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584155/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05730062	Not yet recruiting	Opioid Induced Respiratory Depression\|Depressive Disorder\|Anxiety Disorders	Leiden University Medical Center	March 15 2023	Phase 1
NCT05637671	Recruiting	Vasomotor Symptoms	Cairo University	February 10 2022	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Paroxetine HCl inhibitor de Serotonin Transporter

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.83