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Pemigatinib (INCB054828) FGFR Inhibiteur

Name: Pemigatinib (INCB054828)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0088
Rating: 5 (20 reviews)

Réf. Catalogue: S0088

Le Pemigatinib est un inhibiteur oralement actif et sélectif du FGFR avec des IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM et 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. Le Pemigatinib a un potentiel pour le cholangiocarcinome.

Pemigatinib (INCB054828) FGFR Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 487.50

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	487.50	Formule	C₂₄H₂₇F₂N₅O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1513857-77-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	INCB054828			Smiles	CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.4 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.2 nM FGFR4 (Cell-free assay) 30 nM
In vitro	Pemigatinib successfully diminishes the capacity of reactive astrocytes to recruit myeloid cells. Potentially FGFR modulation by this compound may be promising for suppression of proinflammatory astrocyte responses while, at the same time, promoting protective mechanisms in murine and human systems.
In vivo	No effect of this compound on the disease course is evident on acute EAE.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06302621	Recruiting	Advanced Solid Tumor\|Unresectable Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor\|Cholangiocarcinoma	Massachusetts General Hospital\|Boehringer Ingelheim\|Incyte Corporation	July 1 2024	Phase 1
NCT06389799	Not yet recruiting	Dedifferentiated Liposarcoma	Lund University Hospital	May 7 2024	Phase 2
NCT05216120	Withdrawn	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Incyte Corporation	June 14 2022	Phase 2
NCT03914794	Recruiting	Bladder Cancer\|NMIBC\|Non-Muscle Invasive Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma Recurrent	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Incyte Corporation	October 2 2020	Phase 2
NCT04258527	Completed	Solid Tumor	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	March 26 2020	Phase 1
NCT03235570	Completed	Solid Tumors	Incyte Corporation	August 1 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):