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Peramivir Trihydrate inhibitor de Neuraminidase

Réf. Catalogue: S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is a trihydrate of the anti-infection agent peramivir which is a transition-state analogue and a potent, specific influenza viral neuraminidase inhibitor with an IC50 of median 0.09 nM.
Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 382.45

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 100.00%
100.00

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 382.45 Formule

C15H28N4O4.3H2O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1041434-82-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vivo
Peramivir protège les souris contre les issues graves de la maladie suite à une infection par une grippe aviaire hautement pathogène et un traitement multi-doses a été efficace chez les furets. Peramivir combiné à l'Oseltamivir est plus performant que des doses suboptimales de chaque composé seul pour traiter les infections grippales chez les souris. Peramivir (30 mg/kg) est efficace pour favoriser la survie des souris infectées par le virus H5N1 à réplication systémique. Le Peramivir protège à 30 % contre le virus H1N1 chez les souris à 0,5 mg/kg/j, mais est inefficace à des doses plus faibles lorsqu'il est utilisé en monothérapie. Le Peramivir combiné au favipiravir augmente le nombre de survivants de 10 à 50 % lorsque les doses de 0,025 mg/kg/j, 0,05 mg/kg/j et 0,1 mg/kg/j de Peramivir sont combinées à 20 mg/kg/j de Favipiravir et lorsque toutes les doses de Peramivir sont combinées à 40 mg/kg/j de Favipiravir. Le Peramivir combiné au favipiravir entraîne une augmentation de la durée de vie, une amélioration du poids corporel et des réductions significatives du score d'hémorragie pulmonaire et du poids pulmonaire chez les souris infectées par le H1N1. Peramivir (1 mg/kg/j) combiné à la Rimantadine (5 mg/kg/j et 10 mg/kg/j) produit des pertes de poids de 1,69 et 0,69, respectivement, tandis que la combinaison de 3,0 mg/kg/j de Peramivir avec 10 et 30 mg/kg/j de Rimantadine ne montre aucune perte de poids dans le modèle murin d'Influenza A (H3N2) virus sub-léthal.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
 October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
 February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 Phase 1|Phase 2