pour la recherche uniquement

PF-06821497 Inhibiteur d'EZH2

Name: PF-06821497
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9655
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S9655

PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre l'EZH2 mutante Y641N. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale.

PF-06821497 EZH2 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 467.34

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 98.36%

98.36

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Sirtuin
Autre EZH2 Inhibiteurs	GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 15 mg/mL (32.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 4 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.150mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur PF-06821497 solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur PF-06821497 concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

PF-06821497 is a potent inhibitor of CYP 1A2 (>30 μM), CYP 2C8 (>30 μM), CYP 2C9 (>30 μM), CYP 2C19 (>30 μM), CYP 2D6 (>30 μM), CYP 3A4 (>30 μM). PF-06821497 exhibits the greatest inhibitory potency toward CYP 1A2 (IC50 = >30000 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	PF-06821497 is a highly selective EZH2 inhibitor. It blocks PRC2 signaling by reducing H3K27me3, inhibiting cancer cell growth.
En savoir plus sur PF-06821497 IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur PF-06821497 Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	467.34	Formule	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1844849-10-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C(C4COC4)OC)Cl)OC

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de PF-06821497

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06821497 Inhibiteur d'EZH2

Poids moléculaire: 467.34

Contrôle Qualité (Quality Control)

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

Sélectivité et spécificité (Selectivity & Specificity)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)