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Danuglipron (PF-06882961) agoniste du GLP-1 Receptor

Name: Danuglipron (PF-06882961)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9851
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S9851

Danuglipron (PF-06882961) est un agoniste non peptidique qui active l'activité de signalisation de la protéine G canonique uniquement dans le Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor avec Trp33^ECD.

Danuglipron (PF-06882961) GLP-1 Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.60

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GLP-1 Receptor Inhibiteurs	Exenatide Acetate (Exendin-4) AZD5004 (ECC5004) Ecnoglutide（XW003） CT-996(RO7795081，RG6652） Ribupatide Brenipatide Survodutide

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	555.60	Formule	C₃₁H₃₀FN₅O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2230198-02-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	OC(=O)C1=CC=C2N=C(CN3CCC(CC3)C4=NC(=CC=C4)OCC5=C(F)C=C(C=C5)C#N)[N](CC6CCO6)C2=C1

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (17.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor
In vitro	Danuglipron (PF-06882961) stimulates cAMP accumulation in CHO cells expressing both the human and monkey GLP-1Rs with comparable EC50 values. In contrast, it does not increase cAMP levels in cells expressing the mouse, rat, or rabbit GLP-1R.
In vivo	Danuglipron (PF-06882961) potentiates glucose-stimulated insulin release and reduces food intake in monkeys.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33677922/ [2] https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.09.29.319483v1.full

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-08-07)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06910839	TERMINATED	Overweight; Obesity	Pfizer	2025-03-13	PHASE1
NCT06567327	COMPLETED	Obesity	Pfizer	2024-08-28	PHASE1
NCT06541678	COMPLETED	Healthy	Pfizer	2024-12-23	PHASE1
NCT06568731	COMPLETED	Obesity	Pfizer	2024-08-23	PHASE1
NCT06153758	COMPLETED	Healthy Participants; Healthy Subjects	Pfizer	2023-11-27	PHASE1
NCT04707313	COMPLETED	Obesity	Pfizer	2021-01-29	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):