pour la recherche uniquement
Réf. Catalogue: S4892
Structure chimique
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre GABA Receptor Inhibiteurs | Dihydromyricetin CGP52432 Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Oxiracetam Ginkgolide A (+)-Borneol (-)-Borneol Fluralaner Emamectin Benzoate |
| Poids moléculaire | 179.22 | Formule | C10H13NO2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1078-21-3 | -- | Stockage des solutions mères |
|
|
| Synonymes | Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Fenigam, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN | ||
|
In vitro |
DMSO
: 36 mg/mL
(200.87 mM)
Water : 36 mg/mL Ethanol : 36 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
GABA receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Phenibut has anxiolytic and nootropic (cognition enhancing) effects. It acts as a GABA-mimetic, primarily at GABAB and, to some extent, at GABAA receptors. This compound also stimulates dopamine receptors and antagonizes β-phenethylamine (PEA), a putative endogenous anxiogenic. |
| In vivo |
At doses that do not affect motor activity (e.g., 20 mg/kg i.p.), Phenibut inhibits food conditioned reflexes in mice. At doses higher than 70 mg/kg i.p., this compound reduces motor and exploratory activities, rearings, muscle tone, coordination and body temperature. Following intravenous administration to either rabbits or rats it is not metabolized. This chemical is largely excreted in the urine. At 15, 30, 60, or 90 min following i.v. administration it is found in liver, kidneys, and urine. Traces of the compound are found in blood and brain. 180 min after i.v. injection only traces of the drug are found in all tissues studied. In cats and dogs, it, after a single dose of 50 mg/kg i.v., is excreted in the urine unchanged. The acute toxicity of this substance is low. Its LD50 is 900 mg/kg i.p. in mice and 700 mg/kg i.p. in rats. Administration of this agent leads to decreases in horizontal movement activity and some elements of investigative behavior in rabbits in the open field, along with decreases in the reactivity of the animals to emotionally significant stimuli. |
Références |
|