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Pitolisant Histamine Receptor Antagoniste

Réf. CatalogueE4955

Pitolisant (BF2.649, Tiprolisant) est un antagoniste puissant et sélectif du histamine H3 receptor non-imidazole, avec une valeur Ki de 0,16 nM et une EC50 de 1,5 nM en tant qu'agoniste inverse. Il améliore l'activité des neurones histaminergiques, favorisant la vigilance et la fonction cognitive. Il est utile dans la recherche sur l'éveil, les déficits de mémoire et les troubles cognitifs.
Pitolisant Histamine Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 295850

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E495501 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]59 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.64%
98.64

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 295850 Formule Stockage (À compter de la date de réception) 2 years  -20°C  liquid
N° CAS 362665-56-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (0.19 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H3 receptor
0.16 nM
Histamine H3 receptor
1.5 nM(EC50)
Références