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Poseltinib Inhibiteur de BTK

Réf. Catalogue: E2843

Poseltinib (HM71224, LY3337641) montre une inhibition hautement sélective de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec un IC50 de 1,95 nM, où la sélectivité envers les autres BMX, TEC et TXK est respectivement de 0,3, 2,3 et 2,4 fois.
Poseltinib BTK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 470.52

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E284301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.31%
99.31

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 470.52 Formule

C26H26N6O3

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1353552-97-2 -- Stockage des solutions mères

Synonymes HM71224, LY3337641 Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(NC3=NC(=C4OC=CC4=N3)OC5=CC(=CC=C5)NC(=O)C=C)C=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (199.77 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BTK
(in kinase assays)
1.95 nM
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05335018 Recruiting
Relapsed/Refractory Diffuse Large B Cell Lymphoma
Seoul National University Hospital
 May 30 2022 Phase 2
NCT03083561 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 March 15 2017 Phase 1
NCT02914379 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 September 2016 Phase 1
NCT02628028 Terminated
Rheumatoid Arthritis
Eli Lilly and Company
 August 22 2016 Phase 2