Name: Pranoprofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1960
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.47%

99.47

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre COX Inhibiteurs	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Lumiracoxib Bufexamac Ginsenoside Rd Etoricoxib Nimesulide (-)-Epicatechin gallate SC-560

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	255.27	Formule	C₁₅H₁₃NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	52549-17-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Pyranoprofen,Pranopulin			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	COX
In vitro	Le Pranoprofène inhibe l'expression de la protéine régulée par le glucose 78 (GRP78) induite par le stress du RE, une chaperonne moléculaire localisée dans le RE. Ce composé inhibe l'expression de la protéine homologue de la protéine de liaison CCAAT/enhancer (CHOP) induite par le stress du RE, un facteur de transcription apoptotique. Il induit à lui seul la phosphorylation de l'eIF2alpha, qui est encore augmentée par le stress du RE. Cette substance chimique inhibe l'épissage de la protéine 1 de liaison à la boîte X (XBP-1) induite par le stress du RE dans les cellules gliales cultivées primaires. Il (0,0625 à 1,0 g/L) a une cytotoxicité prononcée pour les cellules endothéliales cornéennes humaines (HCE), et l'étendue de sa cytotoxicité est dose- et temps-dépendante. Ce composé induit une élévation de la perméabilité de la membrane plasmatique, une fragmentation de l'ADN et la formation de corps apoptotiques, prouvant son effet inducteur d'apoptose sur les cellules HCE. Il, à des concentrations supérieures à 0,0625 g/L, présente une cytotoxicité prononcée sur les cellules HCE in vitro en induisant l'apoptose cellulaire, et doit être utilisé avec prudence en clinique ophtalmologique.
In vivo	Le Pranoprofène est administré par voie orale, les excrétions urinaires et fécales de la radioactivité dans les 3 jours sont de 81,1% et 18,7% de la dose chez la souris, 51,5% et 39,4% chez le rat, 81,8% et 9,0% chez le cobaye, et 93,2% et 3,6% chez le lapin, respectivement. Ce composé est excrété dans l'urine exclusivement sous forme de glucuronide de pranoprofène chez le lapin. Il, en particulier l'isomère R(-), est significativement distribué dans le rein du lapin. Ce produit chimique a une préférence pour la glucosidation plutôt que la glucuronidation chez la souris à faible dose malgré une capacité de glucuronidation plus élevée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19114067/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24641202/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pranoprofen inhibitor de COX

Structure chimique

Poids moléculaire: 255.27