Name: Pravastatin (CS-514) Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3036
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre HMG-CoA Reductase Inhibiteurs	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	446.51	Formule	C₂₃H₃₅O₇.Na	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	81131-70-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CS-514 Sodium			Smiles	CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.4mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.295mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase 5.6 μM
In vitro	Le Pravastatin-Na à 10 μM inhibe la synthèse des stérols à un niveau supérieur à 50 % dans les PBMC. La Pravastatin produit une relaxation des anneaux aortiques isolés, avec des vasorelaxations maximales de 62,8 % à 10 μM et une latence d'environ 8 min. La Pravastatin (< 10 μM) stimule l'activité NOS et la libération de NO en 10 min dans les cellules endothéliales aortiques bovines en culture. La L-arginine potentialise la production de NO en réponse à la Pravastatin (< 10 μM) dans les cellules endothéliales aortiques bovines en culture. La Pravastatin entraîne une inhibition dose-dépendante de la synthèse du cholestérol par les macrophages dans les macrophages dérivés de monocytes humains (HMDM), les macrophages péritonéaux de souris (MPM) et les lignées cellulaires J-774 A.1 de type macrophagique. De faibles concentrations de pravastatin (< 0,19 μg/mL) augmentent le taux d'estérification du cholestérol cellulaire après incubation avec du LDL, mais des concentrations plus élevées (< 100 μg/mL) entraînent une inhibition de l'estérification. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminue l'activité de la voie Rho/ROCK dans les explants de côlon et d'iléon humains, ce qui conduit à une diminution des niveaux d'ARNm de CCN2. La Pravastatin (< 1 mM) induit également une inhibition de CCN2 dans les cellules musculaires lisses humaines primaires. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminue les niveaux d'ARNm de collagène de type I et de fibronectine dans les explants de côlon et d'iléon humains et dans les cellules musculaires lisses humaines primaires.
In vivo	La Pravastatin (40 mg, dose unique) entraîne une réduction de la synthèse du cholestérol dans les macrophages dérivés de monocytes humains de 62 % chez les sujets sains et de 47 % chez les patients hypercholestérolémiques. La Pravastatin (40 mg/jour, 8 semaines) entraîne une inhibition de 55 % de la synthèse du cholestérol et une augmentation de 57 % de la dégradation des LDL chez les patients hypercholestérolémiques. La Pravastatin (30 mg/kg/jour) entraîne une diminution de 34 % de la longueur des lésions dystrophiques et une récupération de la structure musculaire chez les rats Wistar mâles recevant une irradiation, associée à une diminution du niveau de CCN2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04356209	Recruiting	Breast Cancer	Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle	September 28 2020	Phase 2
NCT03456102	Completed	Tuberculosis	Johns Hopkins University	March 9 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase Inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 446.51