Name: PRI-724 (Foscenvivint)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8968
Rating: 5 (32 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.12%

99.12

Produits souvent utilisés avec PRI-724 (Foscenvivint)

HS-173

It and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

LGK974 (WNT974)

It and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

ICG-001

It and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs	IWR-1-endo IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 LF3

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	658.64	Formule	C₃₃H₃₅N₆O₇P	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1422253-38-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	C-82 prodrug, ICG-001 analog			Smiles	CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.330mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (5.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin CBP
In vivo	Foscenvivint (PRI-724) réduit la fibrose hépatique et les niveaux d'hydroxyproline hépatique chez les souris atteintes du VHC tout en atténuant l'induction de l'αSMA. Il entraîne une augmentation des niveaux d'ARNm de la métalloprotéinase matricielle (MMP)-8 dans le foie, ainsi qu'une augmentation des niveaux de neutrophiles intra-hépatiques et de macrophages/monocytes. En conclusion, ce composé améliore la fibrose hépatique induite par le VHC chez la souris et est un candidat-médicament possédant un effet antifibrotique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04688034	Completed	Liver Cirrhosis	Kiminori Kimura MD\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Komagome Hospital	March 15 2021	Phase 1
NCT04047160	Completed	Primary Biliary Cholangitis (PBC)\|Liver Cirrhosis Biliary	Kiminori Kimura MD\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Komagome Hospital	August 29 2019	Phase 1
NCT02195440	Completed	Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis	Komagome Hospital\|Prism Pharma Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development	August 2014	Phase 1
NCT01764477	Completed	Advanced Pancreatic Cancer\|Metastatic Pancreatic Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma	Prism Pharma Co. Ltd.\|inVentiv Health Clinical	April 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRI-724 (Foscenvivint) Antagoniste de CBP/β-caténine

Structure chimique

Poids moléculaire: 658.64