Name: Procarbazine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1995
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.45%

99.45

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	257.76	Formule	C₁₂H₁₉N₃O.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	366-70-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-77213 HCl			Smiles	CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.55mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.36mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Procarbazine et Cu(II) induisent des lésions labiles à la pipéridine et sensibles à la formamidopyrimidine-DNA glycosylase au niveau de la séquence 5'-ACG-3', complémentaire d'un point chaud du gène p53, et de la séquence 5'-TG-3'. Procarbazine provoque des DNA Damage par la formation non enzymatique du complexe Cu(I)-hydroperoxo et des radicaux méthyles. Procarbazine a un fort effet clastogène dans les cellules hématopoïétiques et est mutagène dans divers organes après un traitement à forte dose.
In vivo	Procarbazine provoque une diminution significative du poids testiculaire et épididymaire et une réduction drastique des cellules haploïdes et un arrêt de la spermatogenèse, démontrant une variation parmi les hamsters dorés testés. Procarbazine produit une potentialisation dose-dépendante de la MAO A dans le tissu adipeux brun, l'élévation étant plus prononcée après monométhylhydrazine, avec une activité atteignant 350 % de celle des homogénats de contrôle chez les rats. Procarbazine ou monométhylhydrazine réduit le métabolisme de cette amine à un degré similaire à celui qui avait été déterminé ex-vivo dans des homogénats de vaisseaux sanguins. Procarbazine est mutagène, clastogène et tératogène dans un large éventail de systèmes de test de complexité variable et un cancérogène à large spectre chez les rongeurs et les singes, provoquant des tumeurs du système hématopoïétique, de la glande mammaire, du poumon et du système nerveux. Procarbazine subit in vivo une série complexe de changements métaboliques qui entraînent la génération d'un certain nombre d'espèces chimiquement réactives, y compris des agents de méthylation et des radicaux libres.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12948823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10521668/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11868631/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00003564	Withdrawn	Brain and Central Nervous System Tumors	M.D. Anderson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)		Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Procarbazine HCl inhibitor de DNA/RNA Synthesis

Structure chimique

Poids moléculaire: 257.76