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Réf. CatalogueS7311
| Cibles apparentées | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Autre Caspase Inhibiteurs | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Z-VAD |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | ||
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 | |
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | ||
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| Poids moléculaire | 513.49 | Formule | C26H25F2N3O6
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Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1135695-98-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.74 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
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| In vitro |
Le Q-VD-OPh (5-100 μM) inhibe puissamment la fragmentation de l'ADN induite par l'actinomycine D et l'apoptose subséquente avec une toxicité minimale dans les cellules WEHI 231. Le Q-VD-OPh prévient le clivage de la PARP médié par la Caspase et l'activation des principales Caspases initiatrices et effectrices. Le Q-VD-OPh protège les myocytes cardiaques de l'apoptose induite par le virus in vitro.
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| In vivo |
Le Q-VD-OPh inhibe l'activité de la caspase-1, l'expression de la protéine IL-18 et l'infiltration de neutrophiles lors de l'insuffisance rénale aiguë ischémique chez la souris. In vivo, l'inhibition de la caspase par le Q-VD-OPh offre une protection contre les lésions myocardiques induites par le virus, avec une réduction significative de l'activité de la caspase-3. Chez les souris TgCRND8, le Q-VD-OPh inhibe l'activation de la caspase-7 et limite les changements pathologiques associés à la protéine tau, y compris le clivage de la caspase.
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Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
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24682219 |
| Immunofluorescence | LC3B |
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24682219 |