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Q-VD-Oph Inhibiteur de Caspase

Réf. CatalogueS7311

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) est un puissant inhibiteur pan-caspase avec un IC50 allant de 25 à 400 nM pour les caspases 1,3,8 et 9. Le Q-VD-OPh peut inhiber l'infection par le HIV.
Q-VD-Oph Caspase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 513.49

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.82%
99.82

Produits souvent utilisés avec Q-VD-Oph

Z-VAD-FMK

It inhibits caspase-3 activity and DNA fragmentation much more effectively than Z-VAD-FMK in JURL-MK1 cells.

Memantine HCl

It significantly decreases the number and percentage of apoptotic cells than the combined treatment of this compound and Memantine in vivo.

Necrostatin-1 (Nec-1)

The combination of this compound and Necrostatin-1 reduces the cell death induced by pep5-cpp in HeLa cells.

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
JEG3 cells Function assay 50 μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment 28151467
MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
MEFs Function assay 20 μM  exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 513.49 Formule
C26H25F2N3O6
Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1135695-98-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (194.74 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
In vitro
Le Q-VD-OPh (5-100 μM) inhibe puissamment la fragmentation de l'ADN induite par l'actinomycine D et l'apoptose subséquente avec une toxicité minimale dans les cellules WEHI 231. Le Q-VD-OPh prévient le clivage de la PARP médié par la Caspase et l'activation des principales Caspases initiatrices et effectrices. Le Q-VD-OPh protège les myocytes cardiaques de l'apoptose induite par le virus in vitro.
In vivo
Le Q-VD-OPh inhibe l'activité de la caspase-1, l'expression de la protéine IL-18 et l'infiltration de neutrophiles lors de l'insuffisance rénale aiguë ischémique chez la souris. In vivo, l'inhibition de la caspase par le Q-VD-OPh offre une protection contre les lésions myocardiques induites par le virus, avec une réduction significative de l'activité de la caspase-3. Chez les souris TgCRND8, le Q-VD-OPh inhibe l'activation de la caspase-7 et limite les changements pathologiques associés à la protéine tau, y compris le clivage de la caspase.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B
S7311-WB1
24682219
Immunofluorescence LC3B
S7311-IF1
24682219