Name: Rapamycin (Sirolimus)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1039
Rating: 5 (1853 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.63%

99.63

Produits souvent utilisés avec Rapamycin (Sirolimus)

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

It and Imidazole ketone erastin induce cell death in ALL cell lines, resulting in a longer survival time for xenograft mice with ALL.

MG132

This compound and MG132 combination synergize the apoptotic and autophagic effects of curcumol in nasopharyngeal carcinoma.

Y-27632 Dihydrochloride

Explore the effect of both on epigenetic ageing.

Z-VAD-FMK

Combined use of this compound reduces photoreceptor necrosis and preserve the ONL thickness after retinal detachment.

SB431542

Explore role of TGFβ receptor in its-induced upregulation of CTGF Expression.

Cibles apparentées	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre mTOR Inhibiteurs	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
COS7 cells expressing EGFP-LC3	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	DMSO	Induces autophagy	18391949
H4	Function Assay	0.2 μM	24 h	DMSO	Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells	18024584
COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	DMSO	Induces autophagy	18391949
PBMC	Function Assay	1 nM	14 d	DMSO	Reduces CCR5 density	17485501
HEK293T	Antiviral Assay	1 nM	4 d	DMSO	Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM	17485501
U87MG	Kinase Assay	1 μM	6 h	DMSO	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation	19848404
cells from the thymus of normal BALB/c mice	Growth Inhibition Assay	10 nM	72 h	DMSO	Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM	10021948
PC3	Growth Inhibition Assay	1.5 μM	1 h	DMSO	Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM	21978683
HT-29	Cytotoxic Assay	10 nM	72 h	DMSO	Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity	24900873
Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	Function Assay	100 nM	4 h	DMSO	Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	17128262
SYF	Function Assay	100 nM	24 h	DMSO	Induces FRB-FKBP complex interaction	17563385
HEK293	Function Assay	100 nM	8 h	DMSO	Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM	21539301
HeLa	Function Assay	100 nM	36 h	DMSO	Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction	17563385
BT-20	Kinase Assay	20 μM		DMSO	Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation	21353551
PC3	Kinase Assay	100 nM	1 h	DMSO	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM.	21978683
Human mixed lymphocyte	Growth Inhibition Assay	5 nM		DMSO	IC50=1.6 nM.	16185865
MCF-7	Autophagy Assay	30 nM	4 h	DMSO	Induces autophagy	20028134
Lewis rat lymph node cells	Growth Inhibition Assay	5 μM		DMSO	IC50=2.6 μM	16185865
HEK293 cells	Kinase Assay	50 nM	45 min	DMSO	Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM	17350953
U937	Antibacterial Assay	50 μM	48 h	DMSO	Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells	21142106
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	914.18	Formule	C₅₁H₇₉NO₁₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	53123-88-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Sirolimus, AY-22989, NSC-2260804			Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (109.38 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 54%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 54% water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue adding 540 μL ddH2O and adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (HEK293 cells) ~0.1 nM
In vitro	La Rapamycin inhibe l'activité endogène de mTOR dans les cellules HEK293 avec une IC50 d'environ 0,1 nM, plus puissamment que l'iRap et l'AP21967 avec des IC50 d'environ 5 nM et 10 nM, respectivement. Chez Saccharomyces cerevisiae, le traitement par ce composé induit un arrêt sévère du cycle cellulaire G1/S et une inhibition de l'initiation de la traduction à des niveaux inférieurs à 20% du contrôle. Il inhibe significativement la viabilité cellulaire de T98G et U87-MG de manière dose-dépendante avec des IC50 de 2 nM et 1 μM, respectivement, tout en affichant peu d'activité contre les cellules U373-MG avec une IC50 de >25 μM malgré l'étendue similaire de l'inhibition de la signalisation mTOR. Ce produit chimique (100 nM) induit un arrêt en G1 et l'Autophagy mais pas l'apoptose dans les cellules U87-MG et T98G sensibles à la Rapamycin en inhibant la fonction de mTOR.
Essai kinase	Immunoblotting pour l'essai kinase mTOR
Essai kinase	Les cellules HEK293 sont ensemencées à 2-2,5×10⁵ cellules/puits d'une plaque de 12 puits et privées de sérum pendant 24 heures dans du DMEM. Les cellules sont traitées avec des concentrations croissantes de Rapamycin (0,05-50 nM) pendant 15 minutes à 37 °C. Du sérum est ajouté à une concentration finale de 20% pendant 30 minutes à 37 °C. Les cellules sont lysées et les lysats cellulaires sont séparés par SDS-PAGE. Les protéines résolues sont transférées sur une membrane de difluorure de polyvinylidène et immunobuvardées avec un anticorps primaire phosphospécifique dirigé contre la Thr-389 de la p70 S6 kinase. Les données sont analysées à l'aide d'ImageQuant et de KaleidaGr
In vivo	Le traitement par la Rapamycin in vivo bloque spécifiquement les cibles connues pour être en aval de mTOR, telles que la phosphorylation et l'activation de la p70S6K et la libération de l'inhibition de l'eIF4E par PHAS-1/4E-BP1, entraînant un blocage complet des augmentations hypertrophiques du poids du muscle plantaire et de la taille des fibres. Un traitement à court terme avec ce composé, même à la dose la plus faible de 0,16 mg/kg, produit une inhibition profonde de l'activité de la p70S6K, ce qui est corrélé à une augmentation de la mort des cellules tumorales et de la nécrose des tumeurs rénales d'Eker. Ce produit chimique inhibe la croissance tumorale métastatique et l'angiogenèse dans les modèles de xénogreffe CT-26 en réduisant la production de VEGF et le blocage de la signalisation des cellules endothéliales induite par le VEGF. Le traitement avec ce composé à 4 mg/kg/jour réduit significativement la croissance tumorale des xénogreffes C6 et la perméabilité vasculaire tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17350953/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741837/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11715023/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12384518/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11821896/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904613/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14976243/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20739560/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-mTOR(S2448)/mTOR	23991038
Growth inhibition assay	Cell proliferation	30393233
Histomorphology	Haematoxylin & Eosin	28418837
Immunofluorescence	NeuN p62/Beclin	28418837
ELISA	Type III collagen/Fibronectin	23364979

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06308445	Not yet recruiting	Familial Adenomatous Polyposis	University Hospital Toulouse	August 1 2024	Phase 2
NCT06310291	Not yet recruiting	Celiac Disease	Barinthus Biotherapeutics	April 2024	Early Phase 1
NCT06091332	Not yet recruiting	Cavernous Malformations\|Brain Stem Hemorrhage	Huashan Hospital	December 1 2023	Phase 2
NCT05997056	Recruiting	Neuroendocrine Tumors\|NET\|Pancreatic Neuroendocrine Tumor\|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor\|Pulmonary Neuroendocrine Tumor	Aadi Bioscience Inc.	November 7 2023	Phase 2
NCT06022068	Enrolling by invitation	Alzheimer Disease	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rapamycin (Sirolimus) mTOR Inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 914.18

Contrôle Qualité (Quality Control)

Produits souvent utilisés avec Rapamycin (Sirolimus)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Rapamycin (Sirolimus) mTOR Inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 914.18

Contrôle Qualité (Quality Control)

Produits souvent utilisés avec Rapamycin (Sirolimus)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)