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Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor Antagoniste

Name: Relugolix (TAK-385, RVT-601)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5808
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. Catalogue: S5808

Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.

Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 623.63

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Autre GNRH Receptor Inhibiteurs	Cetrotide Antide

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	623.63	Formule	C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	737789-87-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RVT-601, TAK-385			Smiles	CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (97.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.5mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	monkey GnRHR (Cell-free assay) 0.32 nM human GnRHR (Cell-free assay) 0.33 nM
In vitro	Relugolix (TAK-385) possesses higher affinity and potent antagonistic activity for human (binding IC50=0.33 nM in the presence of serum) and monkey GnRH receptor (IC50=0.32 nM), but has low affinity for the rat GnRH receptor (IC50=9800 nM).
In vivo	TAK-385 acts as an antagonist for human GnRH receptor in vivo and daily oral administration potently, continuously and reversibly suppresses the hypothalamic-pituitary-gonadal axis.
Références	[1] https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-08-17)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04513717	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Prostate Adenocarcinoma; Stage III Prostate Cancer AJCC v8; Stage IVA Prostate Cancer AJCC v8	NRG Oncology	2021-01-21	PHASE3
NCT04423211	RECRUITING	Biochemically Recurrent Prostate Carcinoma; Metastatic Prostate Carcinoma; Prostate Adenocarcinoma; Stage IVB Prostate Cancer AJCC v8	ECOG-ACRIN Cancer Research Group	2020-10-08	PHASE3
NCT06378866	RECRUITING	Recurrent Castration-Sensitive Prostate Carcinoma; Recurrent Prostate Cancer; Castration-resistant Prostate Cancer; Biochemically Recurrent Prostate Carcinoma	Mayo Clinic	2024-06-03	PHASE2
NCT06499870	RECRUITING	Prostate Adenocarcinoma	Sean Sachdev	2024-09-06	PHASE2
NCT07216248	RECRUITING	Metastatic Hormone-sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	University of Utah	2025-10-27	PHASE2
NCT06397703	RECRUITING	Prostate Cancer	NYU Langone Health	2024-04-16	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):