Home Transmembrane Transporters Proton Pump Inhibiteur Revaprazan Hydrochloride

pour la recherche uniquement

Revaprazan Hydrochloride Proton Pump Inhibiteur

Réf. CatalogueS5058

Revaprazan Hydrochloride (YH1885) est un nouvel inhibiteur réversible de la Proton Pump avec des effets antiacides de longue durée. Ce composé inhibe réversiblement H(+)/K(+)-ATPase en se liant au site de liaison K+ de la pompe.
Revaprazan Hydrochloride Proton Pump Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 398.9

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S505801 DMSO]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]]]false Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 398.9 Formule

C22H23FN4.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 178307-42-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes YH1885 Smiles CC1C2=CC=CC=C2CCN1C3=NC(=NC(=C3C)C)NC4=CC=C(C=C4)F.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 16 mg/mL (40.11 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride inhibe réversiblement H+/K+-ATPase en se liant au site de liaison K+ de la pompe. Cette réversibilité entraîne moins d'événements indésirables. Ce composé pourrait inhiber l'expression de la COX-2 induite par H.pylori en bloquant la phosphorylation de IκB-α et la signalisation Akt dans les cellules AGS. Il pourrait exercer des actions anti-inflammatoires significatives sur l'infection à H.pylori au-delà de la suppression de l'acide.
In vivo
Des études pharmacocinétiques du Revaprazan Hydrochloride chez les rats et les chiens ont montré que le médicament avait une faible biodisponibilité orale, ce qui a été supposé être dû à l'effet de premier passage et à la faible solubilité dans l'eau de ce composé.
Références