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SNDX-5613 (Revumenib) Inhibiteur de la ménine

Name: SNDX-5613 (Revumenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8996
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS8996

Revumenib (SNDX-5613) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison ménine-MLL avec un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) avec des valeurs d'IC50 allant de 10 à 20 nM.

SNDX-5613 (Revumenib) MLL Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 630.82

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre MLL Inhibiteurs	Ziftomenib (KO-539) VTP50469 Bleximenib oxalate DSP5336

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	630.82	Formule	C₃₂H₄₇FN₆O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2169919-21-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (1.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	menin-MLL binding 0.15 nM(Ki)
In vitro	Revumenib (SNDX-5613) a une activité anti-proliférative contre de multiples lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Il n'inhibe pas la croissance de HL-60, une lignée cellulaire de leucémie promyélocytaire dépourvue de réarrangement MLL, indiquant une activité sélective envers les lignées cellulaires leucémiques qui hébergent des protéines de fusion MLL-réarrangées (MLLr).
In vivo	Chez des rats nudes porteurs de xénogreffes agressives de MOLM-13, le traitement avec Revumenib (SNDX-5613) offre un bénéfice significatif en termes de survie et de contrôle leucémique.
Références	[1] https://www.fda.gov/media/138944/download

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06226571	Recruiting	Acute Myeloid Leukemias	Syndax Pharmaceuticals	May 2024	Phase 1
NCT05731947	Recruiting	Colorectal Cancer\|Solid Tumors	Syndax Pharmaceuticals	April 4 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05360160	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Syndax Pharmaceuticals	October 14 2022	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):