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Réf. Catalogue: S8246
| Cibles apparentées | CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase |
|---|---|
| Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone Tegafur (FT-207) |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM. | 21572541 | ||
| A549 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM. | 23290252 | ||
| H460 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM. | 21572541 | ||
| H460 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM. | 23290252 | ||
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM. | 21572541 | ||
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM. | 23290252 | ||
| PC3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM. | 21572541 | ||
| PC3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM. | 23290252 | ||
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM. | 21572541 | ||
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM. | 23290252 | ||
| OVCAR3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. | 21572541 | ||
| OVCAR3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. | 23290252 | ||
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| Poids moléculaire | 428.44 | Formule | C23H20N6O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1070773-09-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 40 mg/mL
(93.36 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
DDX3
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| In vitro |
RK-33 se lie spécifiquement à DDX3, mais pas aux protéines étroitement apparentées DDX5 et DDX17. Ce composé inhibe la croissance du cancer et radiosensibilise les cellules cancéreuses du poumon de manière dépendante de DDX3. Il n'a aucun effet sur la respiration mitochondriale ou la production d'ATP. Ce produit chimique freine la prolifération et induit l'apoptose d'une manière dépendante de DDX3. La signalisation Wnt est médiatisée par DDX3 et inhibée par RK-33. Il altère la réparation des dommages à l'ADN induits par les radiations en inhibant l'activité NHEJ.
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| In vivo |
RK-33 en combinaison avec la radiation induit la régression tumorale dans plusieurs modèles murins de cancer du poumon. Ce composé, à la dose utilisée, est non toxique chez les souris SCID. Les souris traitées avec ce produit chimique ne présentent aucune modification morphologique discernable.
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Références |
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1 |
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30292066 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27634756 |