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RK-33 DDX3 Inhibitor

Réf. Catalogue: S8246

RK-33 is a first-in-class small molecule inhibitor of DDX3 (a RNA helicase) and causes G1 cell cycle arrest, induces apoptosis, and promotes radiation sensitization in DDX3-overexpressing cells.
RK-33 DNA/RNA Synthesis inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.44

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.49%
99.49

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM. 21572541
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM. 23290252
H460 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM. 21572541
H460 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM. 23290252
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM. 21572541
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM. 23290252
PC3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM. 21572541
PC3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM. 23290252
MCF7 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM. 21572541
MCF7 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM. 23290252
OVCAR3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. 21572541
OVCAR3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. 23290252
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 428.44 Formule

C23H20N6O3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1070773-09-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (93.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DDX3
In vitro
RK-33 se lie spécifiquement à DDX3, mais pas aux protéines étroitement apparentées DDX5 et DDX17. Ce composé inhibe la croissance du cancer et radiosensibilise les cellules cancéreuses du poumon de manière dépendante de DDX3. Il n'a aucun effet sur la respiration mitochondriale ou la production d'ATP. Ce produit chimique freine la prolifération et induit l'apoptose d'une manière dépendante de DDX3. La signalisation Wnt est médiatisée par DDX3 et inhibée par RK-33. Il altère la réparation des dommages à l'ADN induits par les radiations en inhibant l'activité NHEJ.
In vivo
RK-33 en combinaison avec la radiation induit la régression tumorale dans plusieurs modèles murins de cancer du poumon. Ce composé, à la dose utilisée, est non toxique chez les souris SCID. Les souris traitées avec ce produit chimique ne présentent aucune modification morphologique discernable.
Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1
S8246-WB1
30292066
Growth inhibition assay Cell viability
S8246-viability1
27634756