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Réf. CatalogueS8172
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre Hydroxylase Inhibiteurs | Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH |
| Poids moléculaire | 421.45 | Formule | C17H15N3O6S2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 199666-03-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 84 mg/mL
(199.31 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
KMO
(Cell-free assay) 4.8 nM(Ki)
KMO
(Cell-free assay) 37 nM
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| In vivo |
Chez les gerbilles et les rats, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) provoque une inhibition de la kynurenine 3-hydroxylase. Dans des modèles d'ischémie cérébrale focale ou globale, ce composé (40 mg/kg, p.o.) réduit les lésions cérébrales ischémiques. Dans un modèle de dyskinésie paroxystique chez le hamster, cette substance chimique (150 mg/kg i.p.) réduit significativement la gravité de la dystonie sans entraîner d'effets secondaires centraux marqués. De plus, l'inhibition prénatale de la voie de la kynurénine par ce composé entraîne des modifications structurelles dans l'hippocampe de la progéniture de rat adulte.
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Références |
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