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Ro 61-8048 Hydroxylase Inhibiteur

Réf. Catalogue: S8172

Ro 61-8048 est un inhibiteur de la kynurenine 3-hydroxylase (KMO) à haute affinité avec des IC50 et Ki de 37 nM et 4,8 nM, respectivement.
Ro 61-8048 Hydroxylase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.45

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 421.45 Formule

C17H15N3O6S2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 199666-03-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (199.31 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki)
KMO
(Cell-free assay)
37 nM
In vivo
In gerbils and rats, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) causes kynurenine 3-hydroxylase inhibition. In models of focal or global brain ischemia, this compound (40 mg/kg, p.o.) reduce ischemic brain damage. In a hamster model of paroxysmal dyskinesia, this chemical (150 mg/kg i.p.) significantly reduces the severity of dystonia without leading to marked central side effects. addition, prenatal inhibition of the kynurenine pathway by this compound leads to structural changes in the hippocampus of adult rat offspring.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/