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(S)-Methylisothiourea sulfate ROS Inhibiteur

Réf. Catalogue: S3631

(S)-Methylisothiourea sulfate est un puissant inhibiteur de la NO synthase inductible (iNOS).
(S)-Methylisothiourea sulfate ROS Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 139.19

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S363101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.66%
99.66

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 139.19 Formule

C2H6N2S.1/2 H2SO4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 867-44-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CSC(=N)N.CSC(=N)N.OS(=O)(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
iNOS
In vitro
S-Methylisothiourea sulfate (SMT) is at least 10- to 30-fold more potent as an inhibitor of inducible NOS (iNOS) in immunostimulated cultured macrophages (EC50, 6 microM) and vascular smooth muscle cells (EC50, 2 microM) than NG-methyl-L-arginine (MeArg) or any other NOS inhibitor yet known. The effect of SMT on iNOS activity can be reversed by excess L-arginine in a concentration-dependent manner. SMT is a competitive inhibitor of iNOS activity at the L-arginine site. SMT (up to 1 mM) does not inhibit the activity of xanthine oxidase, diaphorase, lactate dehydrogenase, monoamine oxidase, catalase, cytochrome P450, or superoxide dismutase. SMT is equipotent with MeArg in inhibiting the endothelial, constitutive isoform of NOS in vitro.
In vivo
Treatment of the mice with S-methylisothiourea sulfate (SMT), a potent inhibitor of inducible NO synthase (NOS), prevents the elevation of serum NO levels and concomitantly reduces the enhanced response to pentylenetetrazole. Therapeutic administration of SMT (5 mg/kg, i.p., given 2 hr after LPS, 10 mg/kg, i.p.) attenuates the rises in plasma alanine and aspartate aminotransferases, bilirubin, and creatinine and also prevents hypocalcaemia when measured 6 hr after administration of LPS. SMT (1 mg/kg, i.p.) improves 24-hr survival of mice treated with a high dose of LPS (60 mg/kg, i.p.). SMT is beneficial to myocardial contractility in this model of endotoxemia.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05770284 Recruiting
Liver Diseases
Institute of Liver and Biliary Sciences India
2023-03-15 Not Applicable
NCT02858362 Terminated
Duchenne Muscular Dystrophy
Summit Therapeutics
2016-06 Phase 2