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AZD5305 (Saruparib) PARP Inhibiteur

Name: AZD5305 (Saruparib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9875
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. Catalogue: S9875

Saruparib (AZD5305) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de PARP1 avec une IC50 de 3 nM dans les cellules de cancer du poumon A549 de type sauvage. AZD5305 ne montre aucun effet inhibiteur de croissance ou des effets minimaux dans d'autres cellules (IC50 >10μM).

AZD5305 (Saruparib) PARP Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 406.48

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Produits souvent utilisés avec AZD5305 (Saruparib)

KSQ-4279 (USP1-IN-1)

The combination of this compound and KSQ-4279 exhibits significantly greater and more durable anti-tumor activity, including regressions compared to single agents.

Cibles apparentées	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre PARP Inhibiteurs	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	406.48	Formule	C₂₂H₂₆N₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2589531-76-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 16 mg/mL (39.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (in wild-type A549 lung cancer cells) 3 nM
In vitro	Saruparib (AZD5305) is a highly selective inhibitor for PARP1 over other PARP family members, with good secondary pharmacology and physicochemical properties and excellent pharmacokinetics in preclinical species. It reduces anti-proliferation effects on human bone marrow progenitor cells in vitro.
In vivo	Saruparib (AZD5305) is a potent and selective PARP1 inhibitor and PARP1–DNA trapper with excellent in vivo efficacy in a BRCA mutant HBCx-17 PDX model.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05797168	Recruiting	Ovarian Cancer\|Lung Adenocarcinoma	AstraZeneca	June 5 2023	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):