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SC79 Akt Activateur

Réf. CatalogueS7863

SC79 est un activateur de phosphorylation de l'Akt pénétrant le cerveau et un inhibiteur de la translocation du domaine Akt-PH.
SC79 Akt Activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 364.78

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté: >97%
97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
A549 Apoptosis assay 5 μmol/L SC80 blocks vitexin-induced apoptosis 30797236
HeLa Function assay decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells 30534001
SH-SY5Y Function assay 10 μM 30 min pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction 29560097
Sertoli Function assay 5.5 µM 30 min up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 28439067
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 364.78 Formule

C17H17ClN2O5

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 305834-79-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (200.12 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt
In vitro

SC79 supprime la translocation de la membrane plasmique de PHAKTM-GFP et améliore la phosphorylation des trois isoformes d'Akt dans les cellules HEK293, HeLa, HL60, NB4 et HsSulton (cellules B). Ce composé réduit l'excitotoxicité neuronale et prévient la mort neuronale induite par un accident vasculaire cérébral. Il restaure la prolifération des cellules dont le gène BRAT1 est inactivé et réduit la production de superoxyde dans les mitochondries des cellules positives au MitoSox.

Essai kinase
Phosphorylation cytosolique d'Akt
Les cellules Hela sont privées de sérum pendant 1 heure et traitées avec de l'IGF (100 ng/mL) ou du SC79 (4 μg/mL) pendant 30 minutes. Les cellules sont lysées dans un tampon de lyse contenant 250 mM de saccharose, 20 mM de HEPES, 10 mM de KCl, 1,5 mM de MgCl2, 1 mM d'EDTA, 1 mM d'EGTA, complété par des inhibiteurs de protéase. Les cellules sont passées plusieurs fois à travers une aiguille 25G et conservées sur glace pendant 20 minutes. Le lysat cellulaire total est prélevé à ce stade. Les lysats cellulaires sont centrifugés à 100 000 g pendant 30 minutes. Le surnageant est recueilli comme fraction cytosolique. Le culot est lavé avec le tampon de lyse et représente la fraction membranaire. Le lysat cellulaire total, les fractions cytosolique et membranaire sont résolus par SDS-PAGE et analysés pour la phospho-Akt (S473), l'Akt totale, la Tubuline (marqueur cytosolique) et l'Orai1 (marqueur membranaire) par western blot.
In vivo

Dans le modèle murin d'ischémie cérébrale focale permanente, SC79 (0,04 mg/g, i.p.) permet l'activation cytosolique d'Akt et récapitule la fonction cellulaire primaire de la signalisation d'Akt, entraînant une survie neuronale accrue.

Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2
S7863-WB1
30301881