Name: SCH772984
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7101
Rating: 5 (563 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec SCH772984

SB203580 (Adezmapimod)

LY294002 and this compound inhibit the VE-induced granulosa cell proliferation and promoted apoptosis, whereas the SB203580 had the opposite effects.

SP600125

It and SP600125 suppress the upregulated LAGE3-induced proliferation, migration, and invasion of Hep3B cells.

MG132

In HCT116 cells, this compound-induced downregulation of UHRF1 and DNMT1 proteins is not rescued by MG132.

Phenformin HCl

Phenformin enhances its antiproliferative activity in Mewo, M308, and SK-Mel-113 cells.

Cibles apparentées	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre ERK Inhibiteurs	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 VX-11e XMD8-92 AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I Astragaloside IV

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
2P-ERK2	Growth Inhibition Assay		IC50=0.24 nM	25350931
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.004 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.004 μM.	28376306
COLO205	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human COLO205 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.016 μM.	30034615
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.02 μM.	28376306
HT-29	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.059 μM.	30034615
HT-29	Antiproliferative assay		Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant, IC50 = 0.059 μM.	29748051
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.07 μM.	25977981
HT-29	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant by caspase activation assay, IC50 = 0.096 μM.	29748051
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	587.67	Formule	C₃₃H₃₃N₉O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	942183-80-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 14 mg/mL (23.82 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.54 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Does not directly inhibit MEK1, MEK2, BRAF, or CRAF enzyme activity.
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 1 nM ERK1 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SCH772984 est un nouvel inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de ERK1/2. Ce composé inhibe la phosphorylation du substrat ERK p90 S6 kinase ribosomique (T359/S363 phospho-RSK) de manière dose-dépendante. Il inhibe également la phosphorylation des résidus dans la boucle d'activation de ERK elle-même. Cet inhibiteur présente des valeurs d'EC50 <500 nM dans environ 88 % et 49 % des lignées tumorales mutantes BRAF ou RAS, respectivement. Il est important de noter qu'il a effectivement inhibé la signalisation MAPK et la prolifération cellulaire dans les cellules tumorales résistantes au traitement concomitant avec les inhibiteurs de BRAF et de MEK.
Essai kinase	Essai enzymatique IMAP ERK2
Essai kinase	SCH772984 est testé sur des courbes de dilution en 8 points en duplicata contre ERK2 ou ERK1 purifié. L'enzyme est ajoutée à la plaque de réaction et incubée avec ce composé avant l'ajout d'une solution de peptide substrat et d'ATP. 14 μl d'enzyme diluée (0,3 ng d'ERK2 actif par réaction) sont ajoutés à chaque puits d'une plaque de 384 puits. Les plaques sont délicatement agitées pour mélanger les réactifs et incubées pendant 45 minutes à température ambiante. La réaction est arrêtée avec 60 μl de solution de liaison IMAP (dilutions 1:2200 de billes IMAP dans un tampon de liaison 1X). Les plaques sont incubées à température ambiante pendant 0,5 heure supplémentaire pour permettre une liaison complète des phosphopeptides aux billes IMAP. Les plaques sont lues sur le LJL Analyst.
In vivo	SCH772984 induit des régressions tumorales dans des modèles de xénogreffe à des doses tolérées. Ce composé inhibe efficacement la signalisation MAPK et la prolifération cellulaire dans des modèles résistants aux inhibiteurs de BRAF ou de MEK.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23614898/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	cyclin B1 / cyclin D1 / p21 pRSK / pERK / pAKT / pMEK DUSP1 / DUSP4 / DUSP6 pCRAF(S338, S289, S296, S301) Aurora B / ETS1 / ETS2	26725216
Growth inhibition assay	Cell viability	30118499
Immunofluorescence	TOMM20 pERK1/2	30833752

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I would like to inhibit Erk1/2 by treating the mice with it. By what kind of administration way and at what concentration could this compound be used?

Réponse :
It can be administered by I.P. The dosages can be used as: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg. For more detailed information please find the paper below: http://cancerdiscovery.aacrjournals.org/content/3/7/742.full

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH772984 inhibiteur de ERK1/2

Structure chimique

Poids moléculaire: 587.67

Contrôle Qualité (Quality Control)

Produits souvent utilisés avec SCH772984

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

SCH772984 inhibiteur de ERK1/2

Structure chimique

Poids moléculaire: 587.67

Contrôle Qualité (Quality Control)

Produits souvent utilisés avec SCH772984

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

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Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

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Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)