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Scutellarin STAT Inhibiteur

Réf. Catalogue: S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), les principaux flavonoïdes actifs extraits des plantes médicinales chinoises Scutellaria baicalensis et Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, possède de nombreux effets pharmacologiques, tels que des activités antioxydantes, antitumorales, antivirales et anti-inflammatoires. Ce composé peut réguler à la baisse la signalisation STAT3/Girdin/Akt dans les cellules du CHC, et inhibe la voie de signalisation MAPK et NF-κB médiée par RANKL dans les ostéoclastes.
Scutellarin STAT Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 462.36

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.35%
99.35

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 462.36 Formule

C21H18O12

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 27740-01-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STAT3
Akt
NF-κB
In vitro

Scutellarin protects PC12 cells against H2O2-induced cytotoxicity. It attenuates H2O2-induced intracellular accumulation of ROS and lipid peroxidation. This compound shows negligible inhibitory effects on the six major CYP isoenzymes in human/rat liver microsomes with almost all of the IC50 values exceeding 100 μM, whereas it shows values of 63.8 μM for CYP2C19 in human liver microsomes, and 63.1 and 85.6 μM for CYP2C7 and CYP2C79 in rat liver microsomes, respectively. It also has weak inhibitory effect on P-gp. This chemical strongly induces MMP-2 activation and mRNA expression in cultured HUVECs in a concentration-dependent manner. It promotes angiogenesis and may form a basis for angiogenic therapy.
In vivo

The pharmacokinetic results indicate that scutellarin undergoes rapid and extensive biotransformation in vivo. After intraperitoneal injection. this compound is absorbed rapidly. The relative bioavailability of oral administration is very low (10.67 %±4.78 %). It has a series of protective effects including dilate blood vessels, improving microcirculation, decreasing the viscosity of blood, reducing the blood platelet count, inhibiting platelet aggregation activity etc.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02559960 Suspended
Adverse Drug Event|Adverse Drug Reaction|Chinese Medicine|Anaphylactic Reaction
Zhong Wang|China Academy of Chinese Medical Sciences
 2015-09 --