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Réf. CatalogueE7333
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre Glucagon Receptor Inhibiteurs | Orforglipron (LY3502970) Relacorilant (CORT125134) Avexitide Exendin-4 Shanzhiside methyl ester Adomeglivant Apraglutide (FE 203799) GLP-1 (7-37) V-0219 Retatrutide (LY3437943) |
| Poids moléculaire | 4113.58(free base) | Formule | C187H291N45O59 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 910463-68-2(free base) | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 16 mg/mL
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
GLP1R
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| In vitro |
Le Semaglutide est sélectionné comme le candidat optimal à administrer une fois par semaine. Le Semaglutide présente deux substitutions d'acides aminés par rapport au GLP-1 humain (Aib8, Arg34) et est dérivatisé à la lysine 26. L'affinité du GLP-1R du semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) est trois fois plus faible que celle du liraglutide, tandis que l'affinité pour l'albumine est augmentée. |
| In vivo |
La demi-vie plasmatique est de 46,1 h chez les mini-porcs après administration i.v., et le Semaglutide a une MRT de 63,6 h après administration s.c. à des mini-porcs. |
Références |
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