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TAK-243 (MLN7243) inhibiteur de l'UAE

Name: TAK-243 (MLN7243)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8341
Rating: 5 (78 reviews)

Réf. Catalogue: S8341

TAK-243 (MLN7243) est un puissant inhibiteur à petite molécule, basé sur le mécanisme, de l'ubiquitin activating enzyme (UAE) avec une IC50 de 1 ± 0,2 nM dans le test thioester UBCH10 E2. Il présente une activité inhibitrice minimale dans un panel de tests de kinases et de récepteurs, ainsi que sur l'anhydrase carbonique humaine de type I et de type II. TAK-243 (MLN7243) induit le ER stress, abroge l'activation de la voie NF-κB et favorise l'apoptosis.

TAK-243 (MLN7243) E1 Activating Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 519.52

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.61%

99.61

Cibles apparentées	Proteasome E3 Ligase DUB SUMO p97 E2 conjugating
Autre E1 Activating Inhibiteurs	MLN4924 (Pevonedistat) PYR-41 ML792 Pevonedistat hydrochloride TAS4464 COH000 DKM 2-93 NEDD8 inhibitor M22 PYZD-4409

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur TAK-243 (MLN7243) solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur TAK-243 (MLN7243) concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	TAK-243 (MLN7243) is a potent E1 ubiquitin-activating enzyme (UBA1/UBA6) inhibitor. It affects ubiquitin-proteasome and ER stress signaling by blocking ubiquitin conjugation, effectively inhibiting tumor cell proliferation and viral infection.
En savoir plus sur TAK-243 (MLN7243) IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur TAK-243 (MLN7243) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	519.52	Formule	C₁₉H₂₀F₃N₅O₅S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1450833-55-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	N[S;v6](=O)(=O)OCC1CC(NC2=CC=NC3=CC(=N[N]23)C4=CC(=CC=C4)SC(F)(F)F)C(O)C1O

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

TAK-243 (MLN7243) Combination Database

En savoir plus sur l'analyse comparative de TAK-243 (MLN7243)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-243 (MLN7243) inhibiteur de l'UAE

Poids moléculaire: 519.52

Contrôle Qualité (Quality Control)

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

TAK-243 (MLN7243) Combination Database