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TAK-715 inhibitor de p38 MAPK

Réf. Catalogue: S2928

TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α with IC50 of 7.1 nM, 28-fold more selective for p38α over p38β, no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1. Phase 2.
TAK-715 p38 MAPK inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 399.51

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 399.51 Formule

C24H21N3OS

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 303162-79-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (200.24 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
7.1 nM
p38β
(Cell-free assay)
0.20 μM
In vitro
Le TAK 715 inhibe la libération de TNF-alpha stimulée par le LPS à partir de THP-1 avec une IC50 de 48 nM. Le TAK 715 (10 μM) inhibe la phosphorylation de hDvl2 induite par Wnt-3a et le décalage de hDvl2 dans les cellules U2OS-EFC. L'amide NH du TAK 715 est lié par liaison hydrogène au carbonyle de la chaîne principale de Met109 de p38 alpha. Le TAK 715 se lie relativement haut dans la poche ATP, occupant la poche arrière hydrophobe, la région d'adénine et la poche avant de p38, ainsi que s'étendant sur la majeure partie de la longueur de la boucle riche en Gly.
In vivo
Le TAK 715 (10 mg/kg, po) inhibe la production de TNF-alpha induite par le LPS chez la souris avec une inhibition de 87,6 %. Le TAK 715 présente une biodisponibilité modeste chez la souris de 18,4 % et une biodisponibilité légèrement améliorée chez le rat de 21,1 %. Le TAK 715 présente une biodisponibilité modeste chez la souris de 18,4 % et une biodisponibilité légèrement améliorée chez le rat de 21,1 %. Le TAK 715 entraîne un Cmax de 0,19 μg/mL et une AUC(0-24 heures) de 1,16 μg·h/mL chez le rat. Le TAK 715 (30 mg/kg, po) réduit significativement le volume de la patte secondaire avec une inhibition de 25 % dans un modèle d'arthrite induite par l'adjuvant (AA) chez le rat.
Références