Name: Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3654
Rating: 5 (35 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM	18307294
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM	10648470
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM	11093941
HEK293	Function assay		90 mins	Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM	28165241
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM	12404240
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM	9486191
COS	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM	9458785
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay	1 mM	24 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs	27729186
HEK293	Function assay			Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis	28165241
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	499.70	Formule	C₂₆H₄₅NO₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	14605-22-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (200.12 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	La Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) est un acide biliaire tertiaire hydrophile endogène produit à faible dose chez l'homme. Dans les conditions de stress du réticulum endoplasmique (RE), le traitement avec ce composé réduit l'activation des protéines associées au stress du RE, y compris GRP78, PERK, eIF2 , ATF4, IRE1 , JNK, p38 et CHOP, et inhibe la dissociation entre GRP78 et PERK, ce qui réduit la mort cellulaire médiatisée par le stress du RE. Il augmente également l'expression de la PrP^C (protéine prion cellulaire). La TUDCA régule la différenciation des cellules souches en diverses lignées telles que les lignées adipogéniques et ostéogéniques. Elle atténue le stress du RE, prévient le dysfonctionnement de la réponse aux protéines mal repliées et stabilise les Mitochondria. Dans des conditions de stress du RE, le traitement avec ce composé augmente significativement l'expression de BCL-2 et diminue significativement l'expression de Bax, de la caspase-3 clivée et de la PARP-1 clivée, comparativement à celle des cellules non traitées.
In vivo	La Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) est efficace pour le traitement des maladies hépatiques cholestatiques et a également un effet améliorateur sur plusieurs maladies, y compris les maladies neurodégénératives, l'arthrose, les maladies vasculaires et le diabète. Dans un modèle murin d'ischémie des membres postérieurs, la transplantation de cellules souches mésenchymateuses (CSM) traitées par TUDCA augmente le rapport de perfusion sanguine, la formation de vaisseaux et la survie des cellules transplantées plus que la transplantation de CSM non traitées. La récupération fonctionnelle augmentée après la transplantation de CSM est bloquée par la régulation négative de PrP^C. Plusieurs études chez l'animal ont montré que ce composé, un acide biliaire amphiphile endogène, peut inhiber le dysfonctionnement de la réponse aux protéines mal repliées et améliorer le stress du RE. Son administration atténue le stress du RE induit par la HDM, l'inflammation des voies respiratoires, la métaplasie muqueuse, le remodelage des voies respiratoires et l'AHR induite par la méthacholine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28004805/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154200/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt		29721028
Growth inhibition assay	Cell viability		30038553

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05753852	Recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis	Humanitas Mirasole SpA\|University of Ulm\|University of Sheffield\|University Hospital Tours\|KU Leuven\|UMC Utrecht\|University of Dublin Trinity College\|Bruschettini S.r.l.\|Istituto Superiore di Sanità\|Motor Neurone Disease Association	October 25 2021	Phase 3
NCT04114292	Unknown status	Ulcerative Colitis	Washington University School of Medicine\|Crohn''s and Colitis Foundation	January 17 2019	Phase 1
NCT01899703	Completed	Cholestasis Intrahepatic	GlaxoSmithKline	March 10 2014	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ER Stress Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 499.70

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ER Stress Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 499.70

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)