Name: Telaprevir (VX-950)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (46 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Autre HCV Protease Inhibiteurs	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine Voxilaprevir

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	679.85	Formule	C₃₆H₅₃N₇O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	402957-28-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Telaprevir inhibits the hepatitis C virus NS3-4A serine protease, leading to the block of viral polyprotein processing and subsequently decrease of viral RNA replication, total HCV RNA levels and protein levels in the Con1 (genotype 1b) subgenomic HCV replicon cells in a time- and dose-dependent manner. This compound displays a significant time-dependent increase in inhibitory effect on the replication of HCV RNA with IC50 values of 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM and 0.139 μM for 24, 48, 72 and 120 hours incubation, respectively. It displays an average IC50 of 0.354 μM and an average IC90 of 0.830 μM, respectively, from three independent experiments using the 48 hours incubation. This chemical has no significant cytotoxicity to HCV replicon cells, parental Huh-7 and HepG2 cells after 48 hours incubation. It (17.5 μM) completely eradicates HCV RNA from replicon cells after 13 days incubation without rebound after this compound is withdrawn. It displays an additive to moderate synergistic effect on reduction of HCV RNA replication and suppression of resistance mutations without significant increase in cytotoxicity when in combination with IFN-α, compared to treatment with each agent alone.
Essai kinase	Détermination de l'activité anti-VHC
Essai kinase	Des cellules Huh-7 stables contenant le réplicon VHC subgénomique auto-réplicatif, identique en séquence au réplicon I₃₇₇neo/NS3-3'/wt, sont utilisées pour les essais anti-VHC. Les cellules réplicatives sont incubées à 37 °C pendant la période indiquée avec ce composé dilué en série dans du DMEM plus 2 % de FBS et 0,5 % de diméthylsulfoxyde (DMSO). L'ARN cellulaire total est extrait à l'aide d'un kit RNeasy-96, et le nombre de copies d'ARN du VHC est déterminé à l'aide d'un dosage de RTPCR quantitative (QRT-PCR) pour l'évaluation de la concentration inhibitrice à 50 % (IC50
In vivo	Oral administration of Telaprevir reduces HCV protease-dependent cleavage and subsequent secretion of SEAP from the liver into the blood in the mice model to 18.7% and 18.4% at dosage of 10 and 25 mg/kg, respectively. Administration of this compound at 200 mg/kg for 1 week results in a 1.9 log reduction of HCV RNA in genotype 1b HCV-infected human hepatocyte chimeric mice, and when treatment in combination with MK-0608 (50 mg/kg) for 4 weeks, viruses are eliminated from mice.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2023-01-05)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02087111	COMPLETED	Hepatitis C	Queen Mary University of London	2014-04	PHASE4
NCT01858961	WITHDRAWN	Hepatitis C, Chronic	Boehringer Ingelheim	2013-05	PHASE3
NCT02006745	COMPLETED	HIV	St Stephens Aids Trust	2014-01	PHASE3
NCT01890772	WITHDRAWN	Hepatitis C	Timothy Morgan, MD	2013-08	PHASE2; PHASE3
NCT01532908	TERMINATED	Hepatitis C Infection	MassBiologics	2012-11-21	PHASE2
NCT01701063	TERMINATED	Hepatitis C	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	2013-01	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir (VX-950) Inhibiteur de la protéase HCV NS3-4A

Poids moléculaire: 679.85