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Terazosin HCl Dihydrate antagonist de Adrenergic Receptor

Réf. Catalogue: S2059

Terazosin HCl is a selective α1-adrenoceptor antagonist, used for treatment of symptoms of an enlarged prostate (BPH).
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 459.92

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 459.92 Formule

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 70024-40-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
In vitro
Le Terazosin entraîne une perte significative de la viabilité cellulaire, via l'induction de l'apoptose de manière dose-dépendante dans les cellules cancéreuses de la prostate. La suppression de la croissance prostatique par le Terazosin, potentiellement via des actions indépendantes des récepteurs α1-adrénocepteurs, est étayée par une autre étude documentant que la Doxazosine inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires humaines indépendamment d'un effet antagoniste sur le récepteur α1-adrénocepteur. Le Terazosin bloque les courants HERG dans les ovocytes de Xenopus avec une CI50 de 113,2 mM, tandis que le Terazosin bloque l'inhibition du canal HERG dans les cellules humaines HEK 293 avec une CI50 de 17,7 mM. Le traitement au Terazosin ou à la génistéine inhibe la croissance des cellules DU-145 de manière dose-dépendante, tandis qu'il n'a aucun effet sur les cellules épithéliales prostatiques normales. Le Terazosin entraîne la levée de l'arrêt des cellules DU-145 en phase G2/M induit par la génistéine et une augmentation des cellules apoptotiques, comme en témoignent l'activation de la procaspase-3 et le clivage de la PARP. Le Terazosin induit une cytotoxicité dans les cellules PC-3 et les cellules prostatiques bénignes humaines avec une CI50 supérieure à 100 mM.
In vivo
Le Terazosin inhibe significativement l'angiogenèse induite par le facteur de croissance endothélial vasculaire chez les souris nues avec une CI50 de 7,9 mM, montrant qu'il a un effet anti-angiogénique plus puissant qu'un effet cytotoxique. Le Terazosin inhibe également efficacement la prolifération et la formation de tubes induites par le facteur de croissance endothélial vasculaire dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine cultivées (CI50 de 9,9 et 6,8 mM, respectivement).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
 October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
 March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
 November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
 March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
 May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
 February 2004 --