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Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagoniste

Réf. Catalogue: S2059

Terazosin HCl est un antagoniste sélectif des α1-adrénocepteurs, utilisé pour le traitement des symptômes d'une hypertrophie de la prostate (HBP).
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 459.92

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 459.92 Formule

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 70024-40-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
In vitro
Terazosin results in a significant loss of cell viability, via induction of apoptosis in a dose-dependent manner in prostate cancer cells. Terazosin suppresses prostate growth potentially via α 1-adrenoceptor-independent actions gains further support from another study documenting that Doxazosin inhibits proliferation of human vascular smooth muscle cells independently of an antagonistic effect on α1-adrenoceptor. Terazosin blocks HERG currents in Xenopus oocytes with IC50 of 113.2 mM, while Terazosin blocks HERG channel inhibition in human HEK 293 cells with IC50 of 17.7 mM. Terazosin or genistein treatment inhibits the growth of DU-145 cells in a dose-dependent manner, whereas has no effect on normal prostate epithelial cells. Terazosin results in the genistein-induced arrest of DU-145 cells in G2/M phase being overridden and an increase in apoptotic cells, as evidenced by procaspase-3 activation and PARP cleavage. Terazosin induces cytotoxicity in PC-3 and human benign prostatic cells with an IC50 of more than 100 mM.
In vivo
Terazosin significantly inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in nude mice with an IC50 of 7.9 mM, showing that it has a more potent anti-angiogenic than cytotoxic effect. Terazosin also effectively inhibits vascular endothelial growth factor induced proliferation and tube formation in cultured human umbilical vein endothelial cells (IC50 9.9 and 6.8 mM, respectively).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-09-01)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07796308 NOT_YET_RECRUITING
Alzheimer s Disease
Qiang Zhang
 2027-08-01 PHASE2
NCT07207057 RECRUITING
Parkinsons Disease (PD)
University College, London
 2025-09-12 PHASE3
NCT04760860 NOT_YET_RECRUITING
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang
 2027-10 PHASE1; PHASE2
NCT07288450 NOT_YET_RECRUITING
Parkinson's Disease
Nandakumar Narayanan
 2026-09-01 PHASE1; PHASE2
NCT07464028 NOT_YET_RECRUITING
Parkinson's Disease (PD)
Nandakumar Narayanan
 2026-07-01 PHASE2
NCT07224269 RECRUITING
Amyotrophic Lateral Sclerosis; Adenosine Triphosphate Activities
University of Iowa
 2026-08-12 EARLY_PHASE1