Name: Ticagrelor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4079
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre P2 Receptor Inhibiteurs	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité
H9c2	Function assay	0.1, 0,3 and 1 μM	24 h	effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations
EAhy926	Apoptosis assay	40 μM and 60 μM		decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration
AsPC-1	Function assay	10 μM	2 h	ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation
BxPC-3	Function assay	10 μM	2 h	ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	522.57	Formule	C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	274693-27-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AZD6140, AR-C 126532XX			Smiles	CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (191.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.700mg/ml (12.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 134 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	First-in-class of a new type of P2Y12 antagonist known as cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.
Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 2 nM(Ki)
In vitro	Le ticicagrelor est un médicament actif qui ne nécessite pas d'activation métabolique après absorption intestinale. Il ne compétitionne pas directement avec l'ADP au site de liaison de l'ADP, mais occupe un site de liaison adjacent et agit de manière allostérique, entraînant un changement conformationnel réversible du récepteur. Ce composé se lie de manière réversible au récepteur et présente un début et une fin d'effet rapides. Des études de liaison dans des cellules CHO-K1 transfectées avec le récepteur rh-P2Y12 indiquent que ce composé présente une liaison puissante, rapide et réversible, avec un K_d de 10,5 nM, une k_on (constante d'association) de 0,00011/(nM•s), une k_off (constante de dissociation) de 0,00087/s, et des demi-vies de 4 min pour la liaison et de 14 min pour la déliaison, indiquant que l'ampleur de l'inhibition plaquettaire dépend des concentrations de médicament disponibles pour se lier aux plaquettes. Cette substance chimique inhibe modérément l'activité du CYP2C9 dans les microsomes hépatiques humains, tout en présentant peu ou pas d'inhibition du CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 et CYP2E1. Dans les microsomes hépatiques humains, il inhibe l'hydroxylation du midazolam en position 4, tout en activant l'1_-hydroxylation du midazolam. Évalué dans des hépatocytes humains frais, ce composé n'est pas un inducteur du CYP1A2 ou du CYP3A4.
Essai kinase	Tests de liaison utilisant des membranes de CHO-K1 transfectées avec P2Y12 ou des membranes de plaquettes humaines
Essai kinase	Des membranes (5 μg de protéines) sont ajoutées à une plaque à 96 puits contenant du [¹²⁵I]AZ11931285 (125 pM), du [³H]ADP (10 nM) ou du [³³P]2MeS-ADP (62,5 pM), la concentration requise de compétiteur et un volume suffisant de tampon (50 mM Tris, 5 mM MgCl₂, 50 mM NaCl et 0,1 % de BSA sans nucléotides, pH 7,4) pour que le volume total dans chaque puits atteigne 200 μL. Les études de liaison utilisant des membranes plaquettaires et du [³H]ADP sont réalisées en présence de 100 μM (concentration finale) de MRS2179 pour empêcher la liaison au P2Y1. Les rapports signal/bruit pour les cellules CHO-K1 transfectées avec P2Y12 sont d'environ 14 pour le [³H]ADP (signal spécifique : 895 c.p.m.), 24 pour le [³³P]2MeSADP (signal spécifique : 3308 c.p.m.) et 24 pour le [¹²⁵I]AZ11931285 (signal spécifique : 3308 c.p.m.). Pour les études utilisant des membranes plaquettaires, les rapports signal/bruit sont d'environ 2 pour le [³³P]2MeS-ADP et le [³H]ADP et 1,5 pour le [¹²⁵I]AZ11931285, avec un signal spécifique compris entre 100 et 400 c.p.m. Dans cette étude, un temps d'incubation de 1 h à 30 °C est utilisé pour permettre l'atteinte d'un équilibre complet. Ensuite, le radioligand libre est séparé du radioligand lié et compté comme décrit ci-dessus.
In vivo	L'absorption de Ticagrelor est rapide avec un t_max de 1,3-2 h. La C_max et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps de 0 à l'infini augmentent de manière apparemment proportionnelle à la dose sur la plage de doses étudiée, indiquant une pharmacocinétique linéaire. La demi-vie moyenne de la phase terminale (t_1/2) est d'environ 7-8,5 h pour ce composé. L'inhibition de l'agrégation plaquettaire (IAP) est liée à la dose et est presque complète à 2 h pour des doses de 100-400 mg. Ce produit chimique est bien toléré, sans événements indésirables graves ou liés à la dose ni changements notables des valeurs de laboratoire observés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19552634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20091161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32523112/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	VASP-P / VASP		27694321

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05283356	Recruiting	Severe Aortic Valve Stenosis\|Aortic Valve Stenosis\|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)\|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI)	Fundacin Biomedica Galicia Sur	January 21 2022	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ticagrelor P2 Receptor Antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 522.57

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Ticagrelor P2 Receptor Antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 522.57

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)